Ինսուլինի անալոգներ. Դեղամիջոցի ձեր ձևի փոխարինում

Բժշկական պրակտիկայում շաքարախտից ազատվելու համար սովորական է օգտագործել ինսուլինի անալոգներ:

Ժամանակի ընթացքում նման դեղամիջոցներն ավելի ու ավելի տարածված են դարձել բժիշկների և նրանց հիվանդների շրջանում:

Նմանատիպ միտումը կարելի է բացատրել.

• ինսուլինի բավարար բարձր արդյունավետություն արդյունաբերական արտադրության մեջ.
• բարձր անվտանգության բարձրակարգ պրոֆիլ;
• օգտագործման հեշտությունը;
• դեղամիջոցի ներարկումը համաժամեցնելու ունակությունը հորմոնի սեփական սեկրեցմամբ:

Որոշ ժամանակ անց, 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդները ստիպված են արյան շաքարը իջեցնող հաբերից անցնել հորմոնի ինսուլինի ներարկումներին: Հետևաբար, առաջնահերթ է նրանց համար օպտիմալ դեղամիջոց ընտրելու հարցը:

Ժամանակակից ինսուլինի առանձնահատկությունները

Մարդու ինսուլինի օգտագործման մեջ կան մի քանի սահմանափակումներ, օրինակ ՝ ազդեցության դանդաղ սկիզբը (դիաբետիկը պետք է ներարկում տա ուտելուց 30-40 րոպե առաջ) և չափազանց երկար աշխատանքային ժամանակ (մինչև 12 ժամ), ինչը կարող է դառնալ հետաձգված հիպոգլիկեմիայի նախապայման:

Անցյալ դարի վերջում անհրաժեշտություն էր առաջացել զարգացնել ինսուլինի անալոգներ, որոնք զերծ կլինեին այդ թերություններից: Կարճ գործող ինսուլինները սկսեցին արտադրվել կիսամյակի առավելագույն կրճատմամբ:

Սա նրանց մոտեցրեց հայրենի ինսուլինի հատկություններին, որոնք կարող են անջատվել արյան մեջ մտնելուց հետո 4-5 րոպե անց:

Ինքնին ինսուլինի տարբերակները կարող են հավասարաչափ և սահուն ներծծվել ենթամաշկային ճարպից և չառաջացնել գիշերային հիպոգլիկեմիա:

Վերջին տարիներին դեղագործության մեջ զգալի առաջընթաց է գրանցվել, քանի որ նշվում է.

• թթվային լուծույթներից անցում դեպի չեզոք;
• մարդկային ինսուլինի ստացում վերականգնող ԴՆԹ տեխնոլոգիայի միջոցով.
• բարձրորակ ինսուլինի փոխարինիչների ստեղծում `նոր դեղաբանական հատկություններով:

Ինսուլինի անալոգները փոխում են մարդու հորմոնի գործողության տևողությունը `ապահովելու թերապիայի անհատական ​​ֆիզիոլոգիական մոտեցում և դիաբետիկ համար առավելագույն հարմարավետություն:

Թմրանյութերը հնարավորություն են տալիս հասնել օպտիմալ հավասարակշռության արյան շաքարի անկման ռիսկերի և նպատակային գլիկեմիայի ձեռքբերման միջև:

Ինսուլինի ժամանակակից անալոգները, ըստ իր գործողության ժամանակի, սովորաբար բաժանվում են.

1. ultrashort (Humalog, Apidra, Novorapid Penfill);
2. երկարաձգված (Lantus, Levemir Penfill):

Բացի այդ, կան փոխարինող դեղեր, որոնք հանդիսանում են որոշակի հարաբերակցությամբ ուլտրաստորթի և երկարատև հորմոնի խառնուրդ ՝ Penfill, Humalog mix 25:

Humalog (lispro)

Այս ինսուլինի կառուցվածքում փոխվել է պրոլինի և լիզինի դիրքը: Թմրամիջոցների և լուծելի մարդու ինսուլինի տարբերությունը միջմոլեկուլային ասոցիացիաների թույլ ինքնաբուխությունն է: Հաշվի առնելով այս հանգամանքը, lispro- ն կարող է ավելի արագ ներծծվել դիաբետի արյան մեջ:

Եթե ​​դուք դեղեր եք ներարկում նույն դեղաչափով և միևնույն ժամանակ, ապա Humalog- ը գագաթնակետը 2 անգամ ավելի արագ կտա: Այս հորմոնը վերացվում է շատ ավելի արագ, և 4 ժամ անց դրա կոնցենտրացիան հասնում է իր սկզբնական մակարդակին: Հասարակ մարդու ինսուլինի կոնցենտրացիան կպահպանվի 6 ժամվա ընթացքում:

Համեմատելով lispro- ն պարզ կարճ գործող գործող ինսուլինի հետ, մենք կարող ենք ասել, որ առաջինը կարող է խստորեն խոչընդոտել լյարդի կողմից գլյուկոզի արտադրությունը:

Humalog դեղամիջոցի մեկ այլ առավելություն էլ կա. Այն առավել կանխատեսելի է և կարող է նպաստել սննդային բեռի չափաբաժնի ճշգրտման ժամանակահատվածին: Այն բնութագրվում է ներածման նյութի ծավալի մեծացումից ազդեցության տևողության փոփոխության բացակայությամբ:

Օգտագործելով պարզ մարդկային ինսուլին, նրա աշխատանքի տևողությունը կարող է տարբեր լինել ՝ կախված դեղաչափից: Դրանից է բխում 6-ից 12 ժամվա միջին տևողությունը:

Ինսուլինի Humalog- ի դեղաչափի բարձրացումով, դրա աշխատանքի տևողությունը մնում է գրեթե նույն մակարդակում և կկազմի 5 ժամ:

Դրանից հետևում է, որ lispro- ի դոզայի բարձրացման հետ մեկտեղ հետաձգված հիպոգլիկեմիայի ռիսկը չի մեծանում:

Aspart (Novorapid Penfill)

Ինսուլինի այս անալոգը գրեթե կարող է կատարելապես ընդօրինակել համարժեք ինսուլինի պատասխանը սննդի ընդունմանը: Դրա կարճ տևողությունը կերակուրների միջև համեմատաբար թույլ ազդեցություն է ունենում, ինչը հնարավորություն է տալիս առավելագույն վերահսկողություն ստանալ արյան շաքարի նկատմամբ:

Եթե ​​համեմատենք ինսուլինի անալոգիզների հետ բուժման արդյունքը սովորական կարճ գործող մարդու ինսուլինի հետ, ապա կնշանակվի հետմատվական արյան շաքարի մակարդակի հսկողության որակի զգալի բարձրացում:

Detemir- ի և Aspart- ի հետ համակցված բուժումը հնարավորություն է տալիս.

• գրեթե 100% նորմալացնում է հորմոնի ինսուլինի ամենօրյա պրոֆիլը;
• գլիկոզիլացված հեմոգլոբինի մակարդակը որակապես բարելավել.
• էապես նվազեցնել հիպոգլիկեմիկ պայմանների զարգացման հավանականությունը.
• նվազեցնել շաքարի ամպլիտուդությունը և գագաթնակետային կոնցենտրացիան շաքարախտի արյան մեջ:

Հատկանշական է, որ բազալ-բոլուս ինսուլինի անալոգներով թերապիայի ընթացքում մարմնի քաշի միջին բարձրացումը զգալիորեն ցածր էր, քան դինամիկ դիտարկման ամբողջ ժամանակահատվածում:

Գլյուլիսին (Apidra)

Մարդու ինսուլինի անալոգային Apidra- ը ծայրահեղ կարճ ազդեցության դեղամիջոց է: Համաձայն իր դեղագործական, դեղաբանական, ֆարմակոդինամիկական բնութագրերի և կենսաբազմազանության, Գլուլիսինը համարժեք է Հալոգալին: Իր mitogenic և նյութափոխանակության գործունեության մեջ հորմոնը ոչնչով չի տարբերվում մարդու պարզ ինսուլինից: Դրա շնորհիվ հնարավոր է օգտագործել այն երկար ժամանակ, և դա բացարձակապես անվտանգ է:

Որպես կանոն, Apidra- ն պետք է օգտագործվի ՝

1. մարդու ինսուլինի երկարատև ազդեցություն;
2. բազալ ինսուլինի անալոգ:

Բացի այդ, դեղը բնութագրվում է աշխատանքի ավելի արագ մեկնարկով և դրա կարճ տևողությամբ, քան նորմալ մարդկային հորմոնը: Այն թույլ է տալիս շաքարային դիաբետով հիվանդներին ցուցադրել ավելի մեծ ճկունություն այն սննդի օգտագործման մեջ, քան մարդկային հորմոնը: Ինսուլինը սկսում է իր ազդեցությունը կառավարումից անմիջապես հետո, և արյան շաքարի մակարդակը իջնում ​​է 10-20 րոպե անց այն բանից հետո, երբ Apidra- ն ներարկային կերպով ներարկվեց:

Տարեց հիվանդների մոտ հիպոգլիկեմիաներից խուսափելու համար բժիշկները խորհուրդ են տալիս դեղի ներդրումը անմիջապես ուտելուց հետո կամ միևնույն ժամանակ: Հորմոնի կրճատված տևողությունը օգնում է խուսափել, այսպես կոչված, «ծածկույթի» ազդեցությունից, ինչը հնարավորություն է տալիս կանխել հիպոգլիկեմիան:

Գլյուլիսինը կարող է արդյունավետ լինել ավելորդ քաշ ունեցող անձանց համար, քանի որ դրա օգտագործումը չի առաջացնում քաշի հետագա ավելացում: Դեղը բնութագրվում է առավելագույն համակենտրոնացման արագ սկիզբով, համեմատած այլ տեսակի հորմոնների հետ, կանոնավոր և lispro:

Apidra- ն իդեալականորեն հարմար է ավելորդ քաշի տարբեր աստիճանների ՝ օգտագործման բարձր ճկունության պատճառով: Տեսողական տիպի ճարպակալման դեպքում դեղամիջոցի կլանման արագությունը կարող է տարբեր լինել, ինչը դժվարացնում է պրանդիալ գլիկեմիկ հսկողությունը:

Detemir (Levemir Penfill)

Levemir Penfill- ը մարդու ինսուլինի անալոգ է: Այն ունի միջին շահագործման ժամանակ և չունի գագաթներ: Սա օգնում է ապահովել օրվա ընթացքում բազալ գլիկեմիկ հսկողություն, բայց ենթակա է կրկնակի օգտագործման:

Կիրառվելով ենթամաշկային, Detemir- ը ձևավորում է նյութեր, որոնք կապվում են շիճուկային ալբումինի հետ ինտերստիցիալ հեղուկում: Մազանոթային պատի միջոցով փոխանցումից հետո արդեն ինսուլինը կրկին կապում է արյան մեջ ալբումինի հետ:

Պատրաստման մեջ կենսաբանականորեն ակտիվ է միայն ազատ ֆրակցիան: Հետևաբար, ալբումինի հետ կապելը և դրա դանդաղ քայքայումը ապահովում են երկար և գագաթնակետային կատարումներ:

Լեվմիր Պենֆիլ ինսուլինը սահուն գործում է շաքարային դիաբետով հիվանդի վրա և լրացնում է բազալային ինսուլինի իր լիարժեք անհրաժեշտությունը: Այն չի ապահովում ցնցում ենթամաշկային կառավարումից առաջ:

Գլարգին (Lantus)

Գլարգինի ինսուլինի փոխարինողը ծայրահեղ արագ է: Այս դեղը կարող է լավ և լիովին լուծելի լինել մի փոքր թթվային միջավայրում, իսկ չեզոք միջավայրում (ենթամաշկային ճարպում) այն վատ լուծելի է:

Ենթամաշկային կառավարումից անմիջապես հետո, Գլարգինը մտնում է չեզոքացման ռեակցիա ՝ միկրոպրեսիման ձևավորմամբ, որն անհրաժեշտ է թմրամիջոցների հեքսամերների հետագա ազատման և դրանց բաժանման համար ՝ ինսուլինի հորմոնի մոնոմերների և դիմետրերի մեջ:

Լանտուսի սահուն և աստիճանական հոսքի պատճառով շաքարային դիաբետով հիվանդի արյան մեջ հոսքի պատճառով ալիքով նրա շրջանառությունը տեղի է ունենում 24 ժամվա ընթացքում: Սա հնարավոր է դարձնում ինսուլինի անալոգներ ներարկել միայն օրը մեկ անգամ:

Երբ փոքր քանակությամբ ցինկ է ավելացվում, ինսուլին Lantus- ը բյուրեղանում է ենթամաշկային հյուսվածքի մեջ, որն էլ ավելի երկարացնում է դրա կլանման ժամանակը: Այս դեղամիջոցի բոլոր այս հատկությունները բացարձակապես երաշխավորում են դրա սահուն և ամբողջովին անիմաստ պրոֆիլը:

Գլարգինը սկսում է աշխատել ենթամաշկային ներարկումից 60 րոպե անց: Դրա կայուն կոնցենտրացիան հիվանդի արյան պլազմայում կարելի է նկատել 2-4 ժամ հետո առաջին դոզայի ընդունման պահից:

Անկախ այս ultrafast դեղամիջոցի ճշգրիտ ներարկման ժամանակից (առավոտյան կամ երեկոյան) և անմիջապես ներարկման վայրից (ստամոքս, բազուկ, ոտք), մարմնի վրա ազդեցության տևողությունը կլինի.

• միջին - 24 ժամ;
• առավելագույնը `29 ժամ:

Ինսուլինի փոխարինումը Գլարգինը իր բարձր արդյունավետության մեջ կարող է լիովին համապատասխանել ֆիզիոլոգիական հորմոնին, քանի որ դեղը.

1. որակապես խթանում է շաքարի սպառումը ինսուլինից կախված ծայրամասային հյուսվածքների կողմից (հատկապես ճարպային և մկանային);
2. խանգարում է գլյուկոնեոգենեզին (իջեցնում է արյան գլյուկոզան):

Բացի այդ, դեղամիջոցը զգալիորեն խանգարում է ճարպային հյուսվածքի խզմանը (լիպոլիզ), սպիտակուցի տարրալուծումը (պրոտեոլիզ), միևնույն ժամանակ ուժեղացնելով մկանային հյուսվածքի արտադրությունը:

Գլարգինի ֆարմակոկինետիկայի բժշկական ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ այս դեղամիջոցի անգաղ բաշխումը հնարավորություն է տալիս գրեթե 100% -ով ընդօրինակել էնդոգեն հորմոնի ինսուլինի հիմնական արտադրությունը 24 ժամվա ընթացքում: Միևնույն ժամանակ, զգալիորեն նվազում է հիպոգլիկեմիկ պայմանների զարգացման և արյան շաքարի մակարդակի կտրուկ ցատկելու հավանականությունը:

Humalog խառնուրդ 25

Այս դեղը խառնուրդ է, որը բաղկացած է.

• Lispro- ի հորմոնի 75% պրոտինացված դադարեցում;
• 25% ինսուլին Humalog:

Ինսուլինի այս և այլ անալոգները նույնպես համատեղվում են ըստ դրանց թողարկման մեխանիզմի: Թմրամիջոցների գերազանց տևողությունը ապահովվում է լիսպրոզի հորմոնի պրոտամինացված կասեցման ազդեցության շնորհիվ, ինչը հնարավորություն է տալիս կրկնել հորմոնի բազային արտադրությունը:

Լիսպրո ինսուլինի մնացած 25% -ը ծայրահեղ կարճ ազդեցության ժամանակահատվածի բաղադրիչ է, որը ուտելուց հետո դրականորեն ազդում է գլիկեմիայի վրա:

Հատկանշական է, որ խառնուրդի բաղադրության մեջ Humalog- ը մարմնի վրա շատ ավելի արագ է ազդում ՝ համեմատած կարճ հորմոնի հետ: Այն ապահովում է հետծննդաբերական գլիկեմիայի առավելագույն վերահսկողություն, ուստի դրա պրոֆիլը ավելի ֆիզիոլոգիական է, երբ համեմատվում է կարճ գործող ինսուլինի հետ:

Համակցված ինսուլինները հատկապես առաջարկվում են 2-րդ տիպի շաքարախտ ունեցող մարդկանց համար: Այս խմբում ընդգրկված են տարեց հիվանդներ, որոնք, որպես կանոն, տառապում են հիշողության հետ կապված խնդիրներից: Այդ իսկ պատճառով հորմոնի ներմուծումը ուտելուց առաջ կամ անմիջապես դրանից հետո օգնում է էապես բարելավել նման հիվանդների կյանքի որակը:

60-ից 80 տարեկան տարիքային խմբում դիաբետիկների առողջական վիճակի ուսումնասիրությունները `Humalog mix 25 դեղը օգտագործելով, ցույց են տվել, որ նրանց հաջողվել է հիանալի փոխհատուցում ստանալ ածխաջրերի նյութափոխանակության համար: Սննդակարգից առաջ և հետո հորմոնների ընդունման ռեժիմում բժիշկներին հաջողվել է փոքր քաշի բարձրացում և հիպոգլիկեմիայի ծայրահեղ ցածր քանակություն:

Ո՞րն է ավելի լավ ինսուլինը:

Եթե ​​համեմատում ենք քննարկվող դեղերի ֆարմակոկինետիկան, ապա հաճախող բժշկի կողմից դրանց նշանակումը միանգամայն արդարացված է շաքարային դիաբետի դեպքում, և՛ առաջին, և՛ երկրորդ տեսակների: Այս ինսուլինների միջև էական տարբերություն է բուժման ընթացքում մարմնի քաշի բարձրացման բացակայությունը և արյան մեջ գլյուկոզի համակենտրոնացման գիշերային փոփոխությունների քանակի նվազումը:

Բացի այդ, անհրաժեշտ է նշել օրվա ընթացքում միայն մեկ ներարկման անհրաժեշտությունը, ինչը շատ ավելի հարմար է հիվանդների համար: Հատկապես բարձր է մարդու ինսուլինի Glargin անալոգի արդյունավետությունը `մետֆորմինի հետ համատեղ` երկրորդ տիպի շաքարախտով հիվանդների համար: Ուսումնասիրությունները ցույց են տվել շաքարի կոնցենտրացիայի գիշերային բծերի զգալի նվազում: Սա օգնում է հուսալիորեն նորմալացնել ամենօրյա գլիկեմիան:

Lantus- ի բերանային դեղամիջոցների համադրությունը արյան շաքարի իջեցման համար ուսումնասիրվել է այն հիվանդների մոտ, ովքեր չեն կարող փոխհատուցել շաքարախտը:

Նրանց պետք է հնարավորինս շուտ նշանակել Գլարգին: Այս դեղը կարող է առաջարկվել բժշկի էնդոկրինոլոգի և ընդհանուր բժշկի հետ բուժման համար:

Lantus- ի հետ ինտենսիվ թերապիան հնարավորություն է տալիս զգալիորեն բարելավել գլիկեմիկ հսկողությունը բոլոր շաքարախտով հիվանդների բոլոր խմբերի մոտ: