Հիմնվելով ամբողջ աշխարհում թմրանյութեր ընդունելու վիճակագրության վրա ՝ հսկայական մարժայով առաջին տեղը գրավում են ստատինները, քանի որ այն արտոնագրվել է:
Ատորվաստատինը այս գործողության առաջին դեղն է: Դեղը սինթեզվել է 1985 թվականի օգոստոսին, Գերմանիայում:
Ստատինները դեղեր են, որոնք նախատեսված են հիպերխոլեստերինի դեմ պայքարելու համար, և դրա արդյունքում զարգացող աթերոսկլերոզը: Նրանց գործողությունն այն է, շտկել լիպիդային պրոֆիլի ցուցանիշները, բուժել անոթային պատի թերությունները և նվազեցնել դրա բորբոքումը:
Ստատինների ազդեցությունը խոլեստերինի կենսոսինթեզի վրա
Ստատինները իջեցնում են արյան խոլեստերինը `ինտեգրվելով լյարդի մեջ նրա բիոսինթեզին:
Դրա ավելի լավ պատկերացման համար արժե ամբողջ գործընթացը փուլ առնել:
Կենսազինթեզի գործընթացում ներգրավված է ավելի քան քսան բաղադրիչ:
Ուսումնասիրության և հասկանալու հարմարության համար միայն չորս հիմնական փուլ կա.
- առաջին փուլը ռեակցիան սկսելու համար բավարար քանակությամբ գլյուկոզի կուտակում է հեպատոցիտներում, որից հետո գործընթացում սկսում է ներառվել ֆերմենտ HMG-CoA ռեդուկտոզը, որի ազդեցության ներքո բիոտրանսֆորմացիայի միջոցով ձևավորվում է միվոլոնատ կոչվող միացություն.
- այնուհետև խտացված մեվալոնատը ներգրավված է ֆոսֆորիլացման գործընթացում, այն բաղկացած է ֆոսֆորային խմբերի փոխանցումից և ադենոզին տրի-ֆոսֆատով դրանց գրավմամբ ՝ էներգիայի աղբյուրների սինթեզի համար.
- հաջորդ փուլը `խտացման գործընթացը. այն բաղկացած է ջրի աստիճանական օգտագործման և մեվալոնատի վերածվել է սկվալենի, այնուհետև` լանոստերոլի;
- դեպի լանոստերոլը, երկակի կապեր հաստատելով, կցվում է ածխածնի ատոմ - սա խոլեստերինի արտադրության վերջին փուլն է, որը տեղի է ունենում հեպատոցիտների հատուկ օրգանում `էնդոպլազմիկ ցանցաթաղանթ:
Ստատինները ազդում են վերափոխման առաջին փուլի վրա ՝ արգելափակում են ֆերմենտային HMG-CoA ռեդուկտազը և գրեթե ամբողջությամբ դադարեցնելով մեվալոնատի արտադրությունը: Այս մեխանիզմը տարածված է ամբողջ խմբի համար: Այսպիսով, այն առաջին անգամ մշակվել է անցյալ դարում Pfizer- ի գերմանացի գիտնականների կողմից:
Մեկ տասնամյակ կլինիկական փորձարկումներից հետո ստատինները հայտնվեցին դեղատների շուկայում: Դրանցից առաջինը Atorvastatin- ի բնօրինակ դեղն էր, մնացածը հայտնվեցին շատ ավելի ուշ և դրանց պատճեններն են. Սրանք այսպես կոչված գեներատորներ են:
Գործողության մեխանիզմը մարմնում
Tevastor- ը չորրորդ սերնդի ստատին է, որն ունի որպես ակտիվ նյութ `ռոզվաստատին: Tevastor- ը Ատորվաստատինի ամենատարածված ածանցյալներից մեկն է `նրա նախորդը:
Ֆարմակոդինամիկան և դեղագործաբանությունը բացատրում են, թե ինչպես է Tevastor- ը գործում մարդու մտնելուց հետո:
Ներթափանցելով ստամոքսի լորձաթաղանթի միջոցով, ակտիվ բաղադրիչը իրականացվում է ամբողջ մարմնի արյան մեջ և հինգ ժամվա ընթացքում կուտակում է լյարդի մեջ: Կես տարվա կյանքը քսան ժամ է, ինչը նշանակում է, որ այն ամբողջությամբ մաքրելու համար կպահանջվի քառասուն ժամ: Թմրանյութը արտազատվում է բնական ուղիներով `աղիքները հեռացնում են 90% -ը, մնացած գումարը արտազատվում է երիկամների միջոցով: Թմրամիջոցների կանոնավոր օգտագործմամբ առավելագույն բուժական ազդեցությունը դրսևորվում է բուժման մեկնարկից մեկ ամիս անց:
Եթե հիվանդը ունի քրոնիկ հիվանդություններ, ֆարմակոկինետիկ պարամետրերը փոխվում են.
- Ծանր երիկամային անբավարարությամբ, երբ կրեատինի մաքրումը նվազում է 4 անգամ կամ ավելին, ռոզվաստատինի կոնցենտրացիան ավելանում է 9 անգամ: Հեմոդիալիզի վրա գտնվող հիվանդների մոտ այս ցուցանիշները աճում են մինչև 45%;
- Երիկամային մեղմ և միջին ծանրության անբավարարության դեպքում, երբ մաքրումը րոպեում գերազանցում է 30 միլիլիտրը, պլազմայում նյութերի կոնցենտրացիան մնում է բուժական մակարդակում.
- Զարգացած լյարդի անբավարարությամբ վերանում է վերացման կիսաշրջանառությունը, այսինքն ՝ ակտիվ բաղադրիչները շարունակում են շրջանառվել արյան մեջ: Սա կարող է հանգեցնել քրոնիկ թունավորումների, երիկամների վնասվածքների և ծանր թունավորումների: Հետևաբար, բուժման ընթացքում անհրաժեշտ է խստորեն պահպանել բժշկի դեղատոմսերը, կանխել չափից մեծ դոզան և ժամանակին հանձնել հսկողության թեստեր.
Բժշկությունը օգտագործելիս պետք է հիշել, որ ասիական ռասայի մարդկանց մոտ ռոզվաստատինի արտազատումը դանդաղում է, ուստի դրանք պետք է սահմանվեն միայն նվազագույն չափաբաժինները:
Բաղադրությունը և դեղաչափի ձևը
Պլանշետների տեսքը և պարունակությունը տատանվում է կախված դեղաչափից:
Tevastor 5 միլիգրամ - ունեն կլորացված ձև, գույնը ՝ վառ դեղինից մինչև նարնջագույն: Պլանշետի երկու կողմերում տպավորություններ կան. Մի կողմից `N տառի տեսքով, մյուս կողմից` համարը 5. Եթե պլանշետը կոտրում եք, ներսում կարող եք տեսնել սպիտակ միջուկը, որը բաղկացած է ռոզվաստատինի աղից;
Tevastor 10 միգրամ, 20 միգրամ, 40 միգրամ - վարդագույն կլորացված և բիկոնվեքս հաբեր: Նամակի փորագրումը նույնն է, թվային կողմում այն համապատասխանում է բլիստի վրա նշված դեղաչափին: Մեղքի ընթացքում երևում է նաև սպիտակ կենտրոն, որը ծածկված է կեղևով:
Tevastor- ի կազմը նույնն է բոլոր դեղաչափերի համար, տարբերությունը միայն ակտիվ միացության և արտազատիչների քանակի մեջ է.
- rosuvastatin կալցիում - ակտիվ նյութը, արգելափակում է ակտիվ ֆերմենտը, որը գլյուկոդը վերածում է մեվալոնատի;
- միկրոկրիստալային բջջանյութ - այտուցող փոշի փոշի, որը ներկայացվել է աղեստամոքսային տրակտի մեջ տկարությունը բարձրացնելու համար;
- կաթնաշաքարը օգտագործվում է որպես լցոնիչ ՝ ծավալն ու քաշը մեծացնելու համար, ինչպես նաև բջջանյութը արագացնում է քայքայումը;
- povidone and crospovidone - կապակցող միջոց, որը ապահովում է հարմարավետ կուլը;
- նատրիումի ստեարինի ֆումարատ - բարելավում է հեղուկությունը, հեշտացնում է աշխատանքը մամուլի մեքենայի վրա `նվազեցնելով կցվածությունը ապարատին:
Այս բաղադրիչներից բացի, դեղը պարունակում է վարդագույն և նարնջագույն ներկանյութեր ՝ պլանշետներին հաճելի գույն տալու համար:
Թմրամիջոցների օգտագործման ցուցումներ
Թմրամիջոցների օգտագործման ցուցումների որոշակի ցուցակի կա:
Բոլոր ցուցումները նշված են օգտագործման հրահանգներում:
Այս ուղեցույցը պարտադիր բաղադրիչ է դեղագործական ցանցի միջոցով վաճառվող դեղամիջոցի փաթեթավորման մեջ:
Դեղորայքի օգտագործման հիմնական ցուցումներն են.
- Առաջնային (դրանով բարձրացված են միայն ցածր խտության լիպոպրոտեինները) և խառը (շատ ցածր խտության լիպոպրոտեինները նույնպես բարձրացվում են) հիպերխոլեստերին: Բայց միայն այն դեպքում, երբ ֆիզիկական ակտիվության բարձրացումը, վատ սովորությունների և սննդակարգի սննդի հրաժարումը պատշաճ արդյունք չեն տվել.
- Pertածր խտության լիպոպրոտեինների միաժամանակյա աճով հիպերտրիգգլիցերինեմիա, եթե կոշտ դիետան չի իջեցրել խոլեստերինը;
- Աթերոսկլերոզ `լյարդում բարձր խտության լիպոպրոտեինային ընկալիչների քանակը մեծացնելու համար` վատ խոլեստերինի կոնցենտրացիան նվազեցնելու համար;
- Աթերերոսկլերոզի սրտանոթային բարդությունների զարգացումը կանխելու համար `սրտամկանի սուր ինֆարկտ, իշեմիկ ինսուլտ, անգինա պեկտոր, հատկապես ռիսկի գործոնների առկայության դեպքում` ծխելը, ալկոհոլի չարաշահումը, ճարպակալումը, 50 տարեկանից բարձր:
Օգտագործման հրահանգները սահմանում են դեղերի ընդունման հստակ թույլատրելի դեղաչափեր:
Վերցրեք բանավոր, շատ ջուր խմելով ՝ անկախ կերակուրներից, առանց ծամելու կամ կոտրելու: Առաջարկվում է խմել գիշերը, քանի որ օրվա ընթացքում թմրամիջոցների արտանետումն արագանում է, և դրա մեծ քանակությունը արտազատվում է մարմնից:
Նախնական դոզան 5 մգ է 1 անգամ մեկ օրում: Ամեն ամիս անհրաժեշտ է լիպիդների հսկողություն և բժշկի խորհրդատվություն: Բուժումը սկսելուց առաջ սրտաբանը պարտավոր է ընդունելության ուղեցույց տալ և բացատրել, թե որ կողմնակի բարդությունները պետք է դադարեցնեն վերցնելը և օգնություն խնդրեն բուժհաստատությունից:
Բացի այդ, թերապիայի ամբողջ ժամանակ անհրաժեշտ է պահպանել հիպոքոլեստերին դիետան, ինչը նշանակում է խստորեն սահմանափակել ճարպային, տապակած մթերքների, ձվերի, ալյուրի և քաղցր սննդի ընդունումը:
Պաթոլոգիական ազդեցությունները մարմնի վրա
Կողմնակի ազդեցությունները դասակարգվում են ըստ հաճախության, հազվադեպ և շատ հազվադեպ:
Հաճախակի `հարյուր մարդու համար մեկ դեպք` գլխապտույտ, ցավ տաճարներում և պարանոցում, 2-րդ տիպի շաքարախտի զարգացում, սրտխառնոց, փսխում, խանգարված աթոռակ, մկանների ցավ, ասթենիկ համախտանիշ;
Հազվագյուտ ՝ 1000 դեպքի համար մեկ դեպք - ալերգիկ ռեակցիաներ դեղամիջոցի բաղադրիչներին ՝ ուրիտարիայից մինչև Կվինկի այտուց, սուր պանկրեատիտ (ենթաստամոքսային գեղձի բորբոքում), մաշկի ցան, միոպաթիա;
Չափազանց հազվադեպ `1/10000 դեպք - տեղի է ունենում ռաբդոմիոլիզ, դա մկանային հյուսվածքի ոչնչացում է ՝ ոչնչացված սպիտակուցների արյան մեջ արտազատմամբ և երիկամային անբավարարության առաջացում:
Դեղորայքի օգտագործման հակացուցումները հետևյալ դեպքերն են.
- Հղիություն - Ռոզվաստատինը ծայրաստիճան թունավոր է պտղի համար, քանի որ, խոլեստերինի սինթեզը արգելափակելով, խանգարում է բջջային պատի ձևավորմանը: Սա, իր հերթին, կհանգեցնի ներերակային աճի հետամնացության, օրգանների բազմակի անբավարարության և շնչառական հյուծման համախտանիշի: Պտղը կարող է մահանալ կամ ծնվել է ծանր անբավարարությամբ, հետևաբար, խստորեն խորհուրդ է տրվում, որ այլ դեղեր նշանակվեն հղի հիվանդի համար:
- Կրծքով կերակրելը - դա չի փորձարկվել կլինիկական ուսումնասիրություններում, ուստի ռիսկերը անկանխատեսելի են: Այս պահին դեղը պետք է հրաժարվի:
- Անկատար օրգոգենեզի պատճառով երեխաները և դեռահասները կարող են ձեռք բերել անբավարար ձևափոխումներ, հետևաբար, 18 տարեկանից ընդունելությունը արգելվում է:
- Ծանր երիկամային անբավարարություն:
- Լյարդի հիվանդություններ ՝ սուր կամ քրոնիկ:
- Ծերության ժամանակ անհրաժեշտ է դեղամիջոցը նախազգուշացնել: Մեկնարկային դոզան `5 մգ, առավելագույնը ոչ ավելի, քան 20 մգ մեկ օրում խիստ բժշկական հսկողության ներքո:
- Օրգանների փոխպատվաստումից հետո ցիկլոսպորինի անհամատեղելիության պատճառով, ինչը ճնշում է մերժման ռեակցիան և ռոսուվաստատինը:
- Հակագազային միջոցների հետ միասին, քանի որ Tevastor- ը ուժեղացնում է նրանց գործողությունը ՝ ավելացնելով պրոտոմբինների ժամանակը: Սա կարող է հղի լինել ներքին արյունահոսությամբ:
- Դուք չեք կարող այն վերցնել այլ ստատինների և հիպոքոլեստերեմիկ դեղամիջոցների հետ `ֆարմակոկինետիկայի համադրության շնորհիվ:
- Լակտոզայի անհանդուրժողականություն:
Բացի այդ, արգելվում է դեղեր ընդունել, եթե հիվանդը գերզգայունության ռեակցիա ունի դեղամիջոցի որևէ բաղադրիչի նկատմամբ:
Ստատինների մասին տեղեկատվությունը ներկայացված է այս հոդվածում տեսանյութում:
