Շաքարային դիաբետով մարմնի վրա սաքսագլiptինի գործողության մեխանիզմը

Աշխարհում 2-րդ տիպի շաքարախտի տարածվածությունը մեծանում է, դա պայմանավորված է մարդկանց կենսակերպով և առատ սննդով: Այնուամենայնիվ, դեղաբանությունը դեռևս կանգուն չէ ՝ զարգացնելով նոր նյութեր շաքարախտի բուժման համար:

Նման նյութերի նոր դասերից մեկը incretin mimetics- ն է, որը ներառում է saxagliptin (saxagliptin):

Ինկերտինների գործողության մեխանիզմը

Խթանները մարդկային հորմոններ են, որոնք արտադրվում են ստամոքս-աղիքային տրակտի միջոցով, երբ սննդամթերքը մտնում է դրան: Նրանց գործողության շնորհիվ մեծանում է ինսուլինի արտադրությունը, որն օգնում է գլյուկոզի ներծծմանը, որը ազատվում է մարսողության ընթացքում:

Մինչ օրս հայտնաբերվել են երկու տեսակի ինցերտիններ.

• GLP-1 (գլյուկոն նման պեպտիդ -1);
• ISU (ինսուլինոտրոպային պոլիպեպտիդ):

Առաջինների ընկալիչները գտնվում են տարբեր օրգաններում, ինչը թույլ է տալիս նրան ավելի լայն ազդեցություն ցուցաբերել: Երկրորդը վերահսկվում է ենթաստամոքսային գեղձի β-բջջային ընկալիչների միջոցով:

Նրանց գործողությունների հիմնական մեխանիզմներից են.

• ենթաստամոքսային գեղձի բջիջների կողմից հորմոնի ինսուլինի ավելացված սեկրեցումը;
• ստամոքսային դատարկումը դանդաղեցնելը.
• գլյուկագոնի արտադրության նվազում;
• ախորժակի նվազում և լիարժեքության զգացում;
• սրտի և արյան անոթների բարելավում, դրական ազդեցություն նյարդային համակարգի վրա:

Ինսուլինի արտադրության աճով գլյուկոզան ավելի լավ կլանված է, բայց եթե դա նորմալ է, սեկրեցման գործընթացը կանգ է առնում, և մարդը չի ենթակա հիպոգլիկեմիայի: Գլյուկագոնի ծավալի իջեցումը, ինսուլինի անտագոնիստը, հանգեցնում է լյարդի գլիկոգենի սպառման նվազեցմանը և ազատ գլյուկոզի ազատմանը, միաժամանակ նպաստելով մկաններում գլիկոգենի սպառման ավելացմանը: Արդյունքում, գլյուկոզան անմիջապես օգտագործվում է արտադրության վայրում, առանց արյան մեջ մտնելու:

Երբ ստամոքսի ազատումը դանդաղում է, սնունդը փոքր մասերում մտնում է աղիքներ, ինչը նվազեցնում է արյան մեջ գլյուկոզի կլանման քանակը, և, հետևաբար, դրա համակենտրոնացման աճը: Գործելով ավելի փոքր խմբաքանակների մեջ, այն ավելի հեշտությամբ կլանում է մարմինը: Այս դեպքում ախորժակի նվազումը սահմանափակում է overeating- ը:

Շրջանառության համակարգի վրա ազդեցությունը մինչ այժմ նշվել է, բայց չի ուսումնասիրվել: Պարզվել է, որ ինսերտինները օգնում են ենթաստամոքսային գեղձի β- բջիջներին ավելի արագ վերականգնել:

Անհնար է քանակությամբ հորմոններ մաքուր ձևով ձեռք բերել, հետևաբար, գիտնականները մշակել են նմանատիպ գործառույթներ իրականացնող անալոգներ.

• վերարտադրելով գլյուկոնի նման պեպտիդ -1-ի ազդեցությունը;
• նվազեցնելով կործանարար ֆերմենտների ազդեցությունը, դրանով իսկ երկարացնելով հորմոնների կյանքը:

Saxagliptin- ը պատկանում է երկրորդ խմբին:

Թողարկման ձևերը

Saxagliptin- ը Onglisa դեղամիջոցի մի մասն է, որը հանդես է գալիս որպես DPP-4- ի խանգարող: Այս գործիքը արտոնյալ դեղերի դաշնային ցուցակում չէ, բայց կարող է տրվել շաքարային դիաբետով հիվանդներին տեղական բյուջեի ֆինանսավորմամբ:

Բժշկությունը մատչելի է դեղին գույնով դեղահատերի տեսքով, որը պարունակում է 2,5 մգ սաքսագլիպտին կամ դրա հիդրոքլորիդ 5 մգ: Բաղադրությունը ներառում է նաև բաղադրիչներ, որոնք օպտիմիզացնում են ակտիվ նյութի ազդեցությունը: Tabletsուցանակները պիտակավորված են `նշելով դրանց դեղաչափը:

Պլանշետները փաթեթավորվում են բշտիկների տուփի մեջ 10 կտորով և ստվարաթղթե տուփի մեջ:

Icationsուցումներ և հակացուցումներ

Saxagliptin- ի վրա հիմնված պատրաստուկները խորհուրդ են տրվում օգտագործել ՝

1. Նախնական դիաբետիկ փուլը, երբ ավանդական միջոցները, ներառյալ սննդակարգը, վարժությունը և այլ առաջարկություններ, չեն օգնում: Գործիքը թույլ է տալիս դադարեցնել β-բջիջների ոչնչացումը և դրանով իսկ խանգարել 2-րդ տիպի շաքարախտի զարգացումը;
2. Ախտորոշված ​​հիվանդության առկայությունը: Այս դեպքում գործիքը կարող է օգտագործվել որպես անկախ դեղամիջոց կամ այլ դեղամիջոցների հետ միասին.
   • Մետֆորմին;
   • ինսուլին;
   • sulfonylurea ածանցյալներ;
   • թիազոլինեդիոններ:

Դեղը ընդունելու հակացուցումները հետևյալն են.

• տիպի 1 շաքարային դիաբետ;
• չափից ավելի զգայունություն դեղամիջոցի որևէ բաղադրիչի նկատմամբ.
• բարձր զգայունություն DPP-4 ինհիբիտորների նկատմամբ;
• դիաբետիկ ketoacidosis- ի առկայությունը;
• լակտոզայի և լակտազի անբավարարության, բնածին գլյուկոզա-գալակտոզայի անբավարարություն
• հղիության և լակտացիայի ժամանակ;
• անչափահաս տարիքը:

Այս դեպքերում օգտագործվում են դեղամիջոցի անալոգներ կամ ընտրվում են տարբեր կազմով միջոցներ:

Թերապիա սկսելու արդյունավետությունը saxagliptin + metformin

Օգտագործման հրահանգներ

Պլանշետները վերցվում են բանավոր ՝ առանց սննդի ընդունման: Պարկուճը ամբողջությամբ կուլ է տալիս և լվանում փոքր քանակությամբ ջրով: Դոզան կախված է թերապիայի տեսակից և հիվանդի բարեկեցությունից:

Առանձին օգտագործման դեպքում, սաքսագլiptինը խորհուրդ է տրվում օրական 5 անգամ ընդունել մգ:

Այլ դիաբետիկ դեղամիջոցների հետ համակցված թերապիայի դեպքում դեղաչափը կազմում է օրական 5 մգ, նույնը վերաբերում է սաքսագլիպտինով հիպոգլիկեմիկ գործակալների արդեն օգտագործված համադրության հավելմանը:

Մեթֆորմինով նյութի օգտագործման սկզբնական փուլում սաքսագլիպտինի դեղաչափը կազմում է 5 միլիգրամ, իսկ մետֆորմինը `օրական 500 միլիգրամ:

Երիկամների պաթոլոգիա ունեցող հիվանդների դեպքում դեղաչափը կրճատվում է մինչև 2,5 մգ մեկ օրում: Եթե ​​օգտագործվում է հեմոդիալիզը, դրա ավարտից հետո դեղը հարբած է: Պերիտոնալ դիալիզի ընթացքում դեղի ազդեցությունը չի ուսումնասիրվել: Ամեն դեպքում, նախքան դեղը նշանակելը, մասնագետները խորհուրդ են տալիս անցնել հիվանդի երիկամների հետազոտություն:

Լյարդի ֆունկցիայի պաթոլոգիա ունեցող հիվանդների դեպքում դոզայի ճշգրտումը անհրաժեշտ չէ: Բուժումն իրականացվում է ընդհանուր առաջարկությունների համաձայն: Սա վերաբերում է նաև տարեց հիվանդներին ՝ պայմանով, որ նրանք երիկամների հետ կապված խնդիրներ չունեն:

Հղի կանանց և փոքր երեխաների մոտ պտղի վրա դեղամիջոցի ազդեցության ուսումնասիրություն չի իրականացվել: Հետևաբար դժվար է կանխատեսել դրա հետևանքները: Այս հիվանդների համար սովորաբար օգտագործվում են այլ ապացուցված գործակալներ: Եթե ​​կինը կրծքով կերակրման ընթացքում սաքսաքլիպտին է վերցնում, ապա նա պետք է հրաժարվի կերակրելուց:

Ակտիվ CYP3A4 / 5 ինհիբիտորների հետ միաժամանակ ընդունման դեպքում դեղամիջոցի ամենօրյա դեղաչափը կիսով չափ է:

Սրանք հետևյալ դեղերն են.

• Կետոկոնազոլ;
• Կլարիթրոմիցին;
• Ատազանավիր;
• Ինդինավիր;
• Նեֆազոդոն;
• Իտրակոնազոլ;
• Ռիտոնավիր;
• Տելիտրոմիցին;
• Նելֆինավիր;
• Saquinavir- ը և այլք:

Սաքսաքսլիպտին ընդունելիս հիվանդը շարունակում է իրականացնել ընդհանուր առաջարկություններ դիետայի կազմակերպման, դոզավորված ֆիզիկական վարժությունների կազմակերպման և հոգե-հուզական վիճակի վերահսկման վերաբերյալ:

Կողմնակի էֆեկտներ և չափազանց մեծ դոզա

Դեղը գրեթե չունի կողմնակի բարդություններ: Դրա հիմնական առավելությունը հիպոգլիկեմիայի ռիսկի բացակայությունն է:

Այնուամենայնիվ, ինչպես ցանկացած սինթետիկ դեղամիջոց, այն ազդում է մարմնի ֆիզիոլոգիական գործընթացների վրա ՝ նպաստելով դրանց փոփոխությանը, ինչը կարող է հանգեցնել.

• շնչառական համակարգի վարակիչ հիվանդությունների զարգացումը.
• դիսպեպտիկ խանգարումներ;
• սինուսիտ
• գլխացավի տեսքը;
• գաստրոէնտերիտ;
• բորբոքումների զարգացումը գենիտորային համակարգում:

Այս նշաններից որևէ մեկը դիտելիս դուք պետք է բողոքեք այն բժշկի հետ, որը կընտրի դեղամիջոցի ավելի համապատասխան դեղաքանակը կամ այն ​​կփոխի այլ հաբեր:

Կլինիկական փորձարկումների չափից մեծ դոզան չի հայտնաբերվել, մինչդեռ օգտագործվել են առաջարկվող 80 անգամ ավելի բարձր կոնցենտրացիաներ: Դեպոզիտային դոզաների ախտանիշների առկայության դեպքում (սրտխառնոց, փսխում, լուծ, գլխացավ, թուլություն և այլն) բուժումը կատարվում է ըստ ախտանիշների `մարմնից դեղամիջոցի արագ հեռացումով, ինչը ամենահեշտն է արվում հեմոդիալիզի միջոցով:

Այլ դեղամիջոցների հետ համատեղ, կտրուկ շեղումներ չեն հայտնաբերվել: Այնուամենայնիվ, metformin- ի և թիազոլինեդիոնների հետ միաժամանակ օգտագործումը չի ուսումնասիրվել:

Տեսանյութ փորձագետի կողմից.

Ի՞նչ կարող է փոխարինել saxagliptin- ը:

Saxagliptin- ի օգտագործումը որպես հիմնական բաղադրիչ զարգացած է միայն Onglise դեղամիջոցի մեջ, եթե հիվանդը ունի կողմնակի բարդություններ, ապա նա ստիպված կլինի օգտագործել անալոգներ, որոնք ներառում են DPP-4 ֆերմենտի այլ խանգարողներ.

1. Uvանուվիա - Այս տիպի առաջին գործիքներից մեկը, որը մշակվել է Միացյալ Նահանգներում: Այն իրականացվում է 25, 50 և 100 մգ դեղաչափով: Օրական նորմը մոտ 100 մգ է: Դեղամիջոցի ազդեցությունը տևում է մոտ մեկ օր: Երբեմն այն արտադրվում է YanuMet ապրանքանիշի ներքո, որը լրացուցիչ պարունակում է metformin:
2. Galvus - դեղամիջոց, որը արտադրվում է Շվեյցարիայում, օգտագործվում է 50 մգ մեկ օր կամ ավելի դեղաչափով, այն հաճախ օգտագործվում է ինսուլինի հետ միասին:
3. Nesina - արտադրվում է Իռլանդիայում, հիմնվելով apolgiptin benzoate- ի հետ `12.5 կամ 25 մգ դեղաչափով: 1 դեղահատ վերցվում է օրական մեկ անգամ:
4. Vipidia - դեղամիջոցի ալոգլիiptինի հիմնական նյութը, որն ունի նման ազդեցություն, ընդունվում է օրական մեկ անգամ 25 մգ դեղաչափով:
5. Trazhenta - linagliptin- ի վրա հիմնված գործիք, իրականացվում է 5 մգ դեղահատերի տեսքով:

Օգտագործվում են այլ անալոգներ, որոնք ունեն տարբեր կազմ, բայց գործողության նմանատիպ մեխանիզմ: Թմրանյութերի արժեքը տարբերվում է ըստ արտադրության երկրի և դեղերի կազմի:

Դեղամիջոցի գինը Onglisa, որը ներառում է saxagliptin, 1700-ից 1900 ռուբլի:

Թմրամիջոցների նոր սերունդը հնարավորություն է տալիս արագ և հեշտությամբ լուծել շաքարային դիաբետով հիվանդների մեջ գլյուկոզի կլանման խնդիրները:

Չնայած նրանց ցանկը դեռ շատ լայն չէ, սաքսագլիպտինի հիման վրա արտադրվում է միայն մեկ դեղամիջոց, որը դրական ազդեցություն է ունենում շաքարախտի բուժման մեջ և չի առաջացնում հիպոգլիկեմիայի վիճակ: Միևնույն ժամանակ, կան անալոգներ, որոնք պարունակում են տարբեր ակտիվ նյութեր, բայց ունեն նմանատիպ բուժական ազդեցություն: