Պիոգլիտազոն. Օգտագործման հրահանգներ, անալոգներ, գին

Thiazolidinediones- ը հակադիաբետիկ բերանային դեղամիջոցների նոր խումբ է: Բիգուանիդների նման նրանք չեն ծանրաբեռնում ենթաստամոքսային գեղձը ՝ խթանելով էնդոգեն ինսուլինի արտադրությունը, այլ պարզապես նվազեցնում են բջիջների դիմադրությունը հորմոնին:

Գլիկեմիայի նորմալացումից բացի, դեղամիջոցները նաև բարելավում են լիպիդային սպեկտրը. Մեծանում է HDL- ի կոնցենտրացիան, նվազում է տրիգլիցերիոլի մակարդակը: Քանի որ դեղերի ազդեցությունը հիմնված է գեների փոխպատվաստման խթանման վրա, բուժումից օպտիմալ արդյունքը կարելի է ակնկալել 2-3 ամսվա ընթացքում: Կլինիկական փորձարկումներում, տիազոլինեդիոնների հետ մոնոթերապիան կրճատեց գլիկացված հեմոգլոբինը մինչև 2%:

Այս խմբի դեղամիջոցները հիանալի կերպով զուգորդվում են այլ հակաբեղմնավորիչ միջոցների հետ `metformin, insulin, sulfonylurea ածանցյալներ: Metformin- ի հետ համադրությունը հնարավոր է գործողության այլ մեխանիզմի շնորհիվ. Biguanides- ը խանգարում է գլյուկոգենեզին, իսկ թիազոլինեդիոնները մեծացնում են գլյուկոզի օգտագործումը:

Նրանք նաև չեն մղում հիպոգլիկեմիկ ազդեցություն մոնոթերապիայի հետ, բայց, ինչպես մետֆորմինը, հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցներով բարդ թերապիայի դեպքում կարող է հանգեցնել նման հետևանքների:

Որպես դեղեր, որոնք մեծացնում են ընկալիչների զգայունությունը ինսուլինի նկատմամբ, տիազոլինեդիոնները հանդիսանում են 2-րդ տիպի շաքարախտի կառավարման առավել հեռանկարային դեղամիջոցներից մեկը: Դեղերի ընդունումից հետո կանխարգելիչ ազդեցությունը տևում է դասընթացի ավարտից հետո `8 ամիս:

Կա վարկած, որ այս դասի դեղերը կարող են շտկել նյութափոխանակության համախտանիշի գենետիկ թերությունը ՝ հետաձգելով 2-րդ տիպի շաքարախտի առաջընթացը մինչև հիվանդության լիակատար հաղթանակը:

Թիազոլինեդիոններից, այսօր «Էլի Լիլի» (ԱՄՆ) դեղաբանական ընկերության 2-րդ սերնդի Aktos- ը գրանցված է Ռուսաստանի շուկայում: Դրա օգտագործումը նոր հնարավորություններ է բացում ոչ միայն դիաբետոլոգիայում, այլև սրտաբանության մեջ, որտեղ դեղամիջոցն օգտագործվում է սրտի և արյան անոթների պաթոլոգիաները կանխելու համար, հիմնականում `ինսուլինի դիմադրության պատճառով:

Pioglitazone- ի դեղաչափի ձևը և կազմը

Դեղամիջոցի հիմնական բաղադրիչը pioglitazone հիդրոքլորիդն է: Մեկ դեղահատում դրա չափը կախված է դեղաչափից `15 կամ 30 մգ: Ձևակերպման մեջ գտնվող ակտիվ միացությունը լրացվում է կաթնաթթվային մոնոհիդրատ, հիդրօքսիպրոպիլ բջջանյութ, կալցիումի կարբոքսիմեթիլ ցելյուլոզա, մագնեզիումի ստեարատ:

Բնօրինակ սպիտակ հաբեր կարելի է նույնացնել կլոր ուռուցիկ ձևի և փորագրելով «15» կամ «30»:

Մեկ ափսեի մեջ 10 հաբեր, տուփի մեջ `3-10 նման ափսեներ: Թմրամիջոցների պահպանման ժամկետը 2 տարի է: Պիգոգլիտազոնի համար գինը կախված է ոչ միայն դեղամիջոցի դեղաչափից, այլ նաև արտադրող արտադրողի կողմից. Հնդկական Pioglar 30 մգ 30 հաբեր յուրաքանչյուրը կարելի է գնել 1083 ռուբլով, իռլանդական Actos- ի 28 հաբեր `30 մգ յուրաքանչյուրը` 3000 ռուբլով:

Դեղաբանական բնութագրեր

Պիոգլիտազոնը տիազոլինեդիոնի դասի բանավոր հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոց է: Դեղամիջոցի գործունեությունը կապված է ինսուլինի առկայության հետ. Լյարդի և հյուսվածքների զգայունության շեմն իջեցնելով հորմոնին, այն մեծացնում է գլյուկոզի արժեքը և նվազեցնում է դրա արտադրությունը լյարդում: Սուլֆոնիլյուրայի դեղերի համեմատությամբ, պիոգլիտազոնը չի խթանում ինսուլինի արտադրության համար պատասխանատու b բջիջները և չի արագացնում դրանց ծերացումը և նեկրոզը:

2-րդ տիպի շաքարախտով ինսուլինի դիմադրության նվազումը օգնում է կարգավորել գլիկեմիկ պրոֆիլը և գլիկացված հեմոգլոբինի արժեքները: Նյութափոխանակության խանգարմամբ դեղը նպաստում է HDL մակարդակի բարձրացման և տրիգլիցերիոլի մակարդակի նվազմանը: Ընդհանուր խոլեստերինի և LDL- ի պարունակությունը մնում է անփոփոխ:

Երբ այն մտնում է մարսողական տրակտը, դեղամիջոցն ակտիվորեն ներծծվում է ՝ 2 ժամից հետո հասնելով արյան մեջ սահմանային արժեքների ՝ 80% կենսաբազմազանությամբ: Արյան մեջ դեղամիջոցի համակենտրոնացման համաչափ աճ է արձանագրվել `2-ից 60 մգ դեղաչափերի համար: Առաջին 4-7 օրվա ընթացքում պլանշետները վերցնելուց հետո կայուն արդյունք է ձեռք բերվում:

Կրկնվող օգտագործումը չի հրահրում դեղամիջոցի կուտակումը: Կլանման մակարդակը կախված չէ սննդանյութերի ստացման ժամանակից:

Պիոգլիտազոնը վերացվում է ոսկրերի հետ (55%) և մեզի միջոցով (45%): Դեղը, որը արտազատվում է անփոփոխ ձևով, ունի 5-6 ժամվա ընթացքում կիսաարդյունավետություն, իր մետաբոլիտների համար ՝ 16-23 ժամ:

Դիաբետիկի տարիքը չի ազդում դեղամիջոցի ֆարմոկոկինետիկայի վրա: Երիկամային դիսֆունկցիաներով, գլիտազոնի և դրա մետաբոլիտների պարունակությունը կլինի ավելի ցածր, բայց մաքրումը նույնական կլինի, ուստի պահպանվում է անվճար դեղամիջոցի կոնցենտրացիան:

Լյարդի անբավարարությամբ արյան մեջ դեղամիջոցի ընդհանուր մակարդակը կայուն է, բաշխման ծավալի ավելացումով, մաքրումը կնվազի, և կավելանա անվճար դեղամիջոցի մասնաբաժինը:

Օգտագործման ցուցումներ

Պիոգլիտազոնը օգտագործվում է 2-րդ տիպի շաքարախտը վերահսկելու համար, ինչպես մենաթերապիայի, այնպես էլ բարդ բուժման դեպքում, եթե ապրելակերպի փոփոխությունները (ցածր ածխաջրածին սնուցում, համարժեք ֆիզիկական գործունեություն, հուզական վիճակի վերահսկում) լիովին չեն փոխհատուցում գլիկեմիան:

Բարդ բուժման դեպքում օգտագործվում են մետֆորմինի հետ երկակի ռեժիմները (հատկապես ճարպակալման համար), եթե թերապևտիկ դեղաչափերով մետֆորմինի հետ մոնոթերապիան չի ապահովում 100% գլիկեմիկ հսկողություն: Մետֆորմինի համար հակացուցումների առկայության դեպքում պիոգլիտազոնը զուգորդվում է սուլֆոնիլյուրայի դեղամիջոցներով, եթե վերջիններիս օգտագործումը մոնոթերապիայում չի տալիս ցանկալի արդյունքը:

Պիգոգլիտազոնի և եռակի համադրությամբ մետֆորմինի և սուլֆոնիլյուրայի պատրաստուկների հետ համատեղ հնարավոր է, մասնավորապես ՝ գիրություն ունեցող հիվանդների դեպքում, եթե նախորդ սխեմաները չեն ապահովում գլիկեմիկայով նորմալ պրոֆիլ:

Պլանշետները նույնպես հարմար են ինսուլին կախված տիպի 2 շաքարախտի համար, եթե ինսուլինի ներարկումները բավարար չափով չեն վերահսկում շաքարախտը, իսկ մետֆորմինը հակացուցված է կամ չի հանդուրժվում հիվանդի կողմից:

Հակացուցումները

Բացի բանաձևի բաղադրիչներին գերզգայունությունից, պիգոգլիտազոնը խորհուրդ չի տրվում.

1. 1-ին տիպի հիվանդություն ունեցող հիվանդները.
2. Դիաբետիկ ketoacidosis- ով;
3. Լյարդի ծանր դիսֆունկցիաներով հիվանդներ;
4. Եթե ​​անամնեզում `արվեստի սրտային պաթոլոգիաներ: I - IV NYHA;
5. Անորոշ անպիտանության մակրոոսկոպիկ հեմատուրիայի հետ;
6. Ուռուցքաբանություն ՝ ուռուցքաբանությամբ (միզապարկի քաղցկեղ):

Թմրամիջոցների փոխազդեցություն

Պիգոգլիտազոնի համակցված օգտագործումը դիոգոքսինի, ვარֆարինի, ֆենպրոկումոնի և մետֆորմինի հետ չի փոխում դրանց դեղաբանական հնարավորությունները: Չի ազդում դեղագործական միջոցների և սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալներով գլիտազոնի օգտագործման վրա:

Պիոգլիտազոնի հետ բանավոր հակաբեղմնավորիչների, կալցիումի ալիքային արգելափակումների, ցիկլոսպորինի և HMCA-CoA ռեդուկտազի ինհիբիտորների հետ փոխկապակցվածության վերաբերյալ ուսումնասիրությունները չեն բացահայտել փոփոխություններ իրենց բնութագրերում:

Pioglitazone- ի և gemfibrozil- ի միաժամանակյա օգտագործումը հարուցում է ժամանակ-համակենտրոնացման կախվածությունը բնութագրող գլիտազոնի AUC- ի աճ: Նման իրավիճակը մեծացնում է անցանկալի դոզան կախված ազդեցությունների առաջացման հնարավորությունները, հետևաբար, պիգոգլիտազոնի չափաբաժինը պետք է ճշգրտվի, երբ զուգակցվում է խանգարիչի հետ:

Պիոգլիտազոնի արագությունը մեծանում է, երբ միասին օգտագործվում են ռիֆամպիչինը: Գլիկեմիայի մոնիտորինգը պարտադիր է:

Pioglitazonum- ի օգտագործման վերաբերյալ առաջարկություններ

Օգտագործման համար Pioglitazone- ի հրահանգները խորհուրդ են տալիս դիաբետիկների օգտագործումը 1 հատ / օր: Պլանշետը ամբողջությամբ կուլ է ջրով, բժիշկը ընտրում է դոզան ՝ հաշվի առնելով նախորդ թերապիան, տարիքը, հիվանդության փուլը, միաժամանակյա պաթոլոգիաները, մարմնի ռեակցիաները:

Ինսուլինի հետ բարդ բուժմամբ վերջինիս չափաբաժինը ճշգրտվում է գլյուկոմետրերի և դիետայի հատկությունների համաձայն:

Ծեր շաքարախտի համար անհրաժեշտ չէ փոխել դեղաչափը, դրանք սկսվում են ցածրից, աստիճանաբար ավելանում են, հատկապես համակցված սխեմաներով - սա պարզեցնում է հարմարվողականությունը և նվազեցնում է կողմնակի բարդությունների գործունեությունը:

Երիկամային դիսֆունկցիաներով (կրեատինինի մաքրումը ավելի քան 4 մլ / րոպե) Գլիցազոնը նշանակվում է ինչպես միշտ, այն նշված չէ հեմոդիալիզի հիվանդների, ինչպես նաև լյարդի անբավարարության դեպքում:

Լրացուցիչ առաջարկություններ

Ընտրված ռեժիմի արդյունավետությունը գնահատվում է յուրաքանչյուր 3 ամիսը մեկ ՝ օգտագործելով գլիկացված հեմոգլոբինի փորձարկումներ: Եթե ​​համարժեք արձագանք չկա, դադարեցրեք դեղամիջոցը: Պիոգլիտազոնի երկարատև օգտագործումը ենթադրում է հավանական ռիսկ, հետևաբար բժիշկը պետք է վերահսկի դեղամիջոցի անվտանգության պրոֆիլը:

Դեղը ի վիճակի է պահպանել հեղուկը մարմնում և վատթարանալ իրավիճակը սրտի անբավարարության մեջ: Եթե ​​շաքարախտը մեծահասակների, սրտի կաթվածի կամ սրտի կորոնար հիվանդության ռիսկի գործոններ ունի, ապա մեկնարկային դոզան պետք է լինի նվազագույն:

Վերնագիրը հնարավոր է դրական դինամիկայով: Դիաբետիկների այս կատեգորիայի համար անհրաժեշտ է կանոնավոր կերպով վերահսկել նրանց առողջական վիճակը (քաշը, այտուցը, սրտի հիվանդության նշանները), հատկապես ցածր դիաստոլիկ պահուստով:

Հատուկ ուշադրություն դարձնելիս դեղամիջոց նշանակելիս պետք է տրվի հասուն (75 տարեկան) տարիքի դիաբետիկների, քանի որ այս կատեգորիայի համար դեղամիջոցի օգտագործման փորձ չկա: Ինսուլինի հետ պիգոգլիտազոնի համադրությամբ սրտի պաթոլոգիաները կարող են բարելավվել: Այս տարիքում քաղցկեղի, կոտրվածքների ռիսկը մեծանում է, ուստի դեղորայք նշանակելիս անհրաժեշտ է գնահատել իրական օգուտներն ու հավանական վնասները:

Կլինիկական հետազոտությունները հաստատում են միզապարկի քաղցկեղի զարգացման հավանականությունը `պիգոգլիտոզոն սպառելուց հետո: Չնայած ցածր ռիսկին (վերահսկիչ խմբում `0,06% ընդդեմ 0.02% -ի), պետք է գնահատվեն քաղցկեղը հրահրող բոլոր գործոնները (ծխելը, վնասակար արտադրությունը, pelvic ճառագայթումը, տարիքը):

Մինչ դեղամիջոցի նշանակումը ստուգվում են լյարդի ֆերմենտները: 2,5 անգամ ALT- ով ավելացմամբ և լյարդի սուր անբավարարությամբ `դեղը հակացուցված է: Լյարդի պաթոլոգիաների չափավոր խստությամբ պիգոգլիտազոնը վերցվում է զգուշությամբ:

Հեպատիկ խանգարման ախտանիշներով (դիսպեպտիկ խանգարումներ, էպիգաստրիկ ցավ, անորեքսիա, մշտական ​​հոգնածություն) ստուգվում են լյարդի ֆերմենտները: Նորմայից 3 անգամ գերազանցելը, ինչպես նաև հեպատիտի հայտնվելը պետք է պատճառ հանդիսանան դեղերի դուրսբերման համար:

Ինսուլինի դիմադրության նվազումով, տեղի է ունենում ճարպի վերաբաշխում. Թարախակալումը նվազում է, իսկ արտամարմնային աճը մեծանում է: Եթե ​​քաշի ավելացումը կապված է այտուցի հետ, կարևոր է վերահսկել սրտի աշխատանքը և կալորիականությունը:

Արյան ծավալների ավելացման պատճառով հեմոգլոբինը կարող է նվազել միջինը 4% -ով: Նմանատիպ փոփոխություններ են նկատվում նաև այլ հակադիաբետիկ դեղեր ընդունելիս (մետֆորմինի համար `3-4%, սուլֆոնիլյուրայի պատրաստուկներ` 1-2%):

Պիոգլիտազոնի, ինսուլինի և սուլֆոնիլյուրայի շարքի հետ կրկնակի և եռակի համադրություններում ավելանում է հիպոգլիկեմիայի ռիսկը: Բարդ թերապիայի դեպքում կարևոր է դոզայի ժամանակին տիտրացումը:

Thiazolidinediones- ը կարող է նպաստել տեսողության և այտուցվածության խանգարմանը: Երբ ակնաբույժի հետ կապվեք, անհրաժեշտ է հաշվի առնել պիգոգլիտազոնի հետ մակուլային այտուցի հավանականությունը: Ոսկրածուծի կոտրվածքների վտանգ կա:

Հղիության և լակտացիայի հետ կապված արդյունավետության և անվտանգության համար բավարար ապացույցների հիմքի առկայության պատճառով այս ժամանակահատվածում կանանց համար նախատեսված չէ պոլիգլիտազոն: Դեղը հակացուցված է մանկության մեջ:

Տրանսպորտային միջոցներ վարելը կամ բարդ մեխանիզմները հաշվի առնելիս պետք է հաշվի առնել կողմնակի բարդությունների հնարավորությունը:

Չափից մեծ դոզա և անցանկալի հետևանքներ

Մենաթերապիայի միջոցով և բարդ սխեմաներում գրանցվում են անցանկալի երևույթներ.

• Macular edema, տեսողության խանգարում;
• Անեմիա
• Հիպերսթեզիա, գլխացավ;
• Շնչառական համակարգի, սինուսիտի և ֆարինգիտի վարակները;
• Ալերգիա, անաֆիլաքսիա, գերզգայնություն, անգիոեդեմ;
• Քնի որակի նվազում;
• Տարբեր բնույթի ուռուցքներ ՝ պոլիպներ, կիստաներ, քաղցկեղ;
• Ծայրահեղությունների կոտրվածքներ և ցավեր;
• Defecation ռիթմի խանգարում;
• Էրեկտիլ դիսֆունկցիան;
• Հիպոգլիկեմիա, անվերահսկելի ախորժակ;
• Հիպեստեզիա, խանգարված համակարգում;
• Ուղղաձիգ;
• Քաշի ձեռքբերում և ALT աճ;
• Գլյուկոզորիա, պրոտեինուրիա:

Ուսումնասիրությունները ստուգել են 120 մգ դեղաչափի անվտանգությունը, որը կամավորները տևել են 4 օր, իսկ հետո ևս 7 օր ՝ 180 մգ: Չի հայտնաբերվել չափից մեծ դոզայի ախտանիշ:

Հիպոգլիկեմիկ պայմանները հնարավոր են բարդ ռեժիմով `ինսուլինի և սուլֆոնիլյուրայի պատրաստուկներով: Թերապիան ախտանշանային և օժանդակ է:

Պիոգլիտազոն - անալոգներ

ԱՄՆ հակաբիոտիկների շուկայում, աշխարհում խոշորագույններից մեկը `պիոգլիտազոնը զբաղեցնում է մի հատված, որը համեմատելի է մետֆորմինի հետ: Հակացուցումների կամ վատ հանդուրժողականության հետ պիգոգլիտազոնը կարող է փոխարինվել Avandia- ով կամ Roglit- ով `rosiglitazone- ի հիման վրա անալոգները - թիազոլեդինիոնների նույն դասի դեղամիջոցը, այնուամենայնիվ, այս խմբում երկարաժամկետ կանխատեսումները հիասթափեցնող են:

Նվազեցնել ինսուլինի դիմադրությունը և բիգուանիդները: Այս դեպքում պիոգլիզատոնը կարող է փոխարինվել Գլյուկոֆագով, Սիոֆորով, Բագոմետով, Նովո Ֆորմինով և մետֆորմինի վրա հիմնված այլ դեղամիջոցներով:

Հիպոգլիկեմիկ դեղերի բյուջետային հատվածից հանրաճանաչ են ռուսական անալոգները `Դիաբ-նորմ, Դիգլիտազոն, Աստրոզոն: Հակացուցումների ամուր ցուցակի պատճառով, որոնց թիվը բարդանում է բարդ թերապիայի հետ, անհրաժեշտ է զգույշ լինել անալոգների ընտրության հարցում:

Սպառողի գնահատում

Պիգոգլիտազոնի մասին շաքարախտի վերաբերյալ ակնարկները խառն են: Նրանք, ովքեր վերցրել են բնօրինակ դեղերը, նշում են բարձր արդյունավետություն և նվազագույն կողմնակի բարդություններ:

Եզրակացությունը միանշանակ է. Դեղամիջոցը իսկապես նվազեցնում է գլիկեմիայի, գլիկացված հեմոգլոբինի մակարդակը և նույնիսկ ինսուլինի անհրաժեշտությունը (հատկապես բարդ բուժմամբ): Բայց դա բոլորի համար հարմար չէ, այնպես որ չպետք է փորձեր կատարել առողջության հետ `ձեռք բերելով դեղը ընկերների խորհուրդներով: Միայն մասնագետը ի վիճակի է որոշում կայացնել նման թերապիայի իրագործելիության և պիգոգլիտազոն ընդունելու ալգորիթմի վերաբերյալ:

Կլինիկական պրակտիկայում թիազոլեդինիոնների օգտագործման մասին ավելին կարող եք տեղեկանալ տեսանյութից.