Vildagliptin - ցուցումներ, անալոգներ և հիվանդների ակնարկներ

Չնայած շաքարի իջեցնող դեղերի հսկայական ընտրությանը, գլիկեմիայի դեմ պայքարի իդեալական գործիք դեռ չի հայտնաբերվել: Vildagliptin- ը ամենաարդիական հակաբիոտիկ դեղամիջոցներից մեկն է: Այն ոչ միայն ունի նվազագույն կողմնակի բարդություններ. Այն չի հանգեցնում քաշի ավելացման և հիպոգլիկեմիայի, չի խաթարում սրտի, լյարդի և երիկամների գործառույթը, այլև երկարացնում է բետա բջիջների ունակությունը ինսուլին արտադրելու համար:

Vildagliptin- ը գործիք է, որը մեծացնում է incretins- ի կյանքի տևողությունը `ստամոքս-աղիքային տրակտի բնական հորմոնները: Ըստ բժիշկների ՝ այս նյութը հաջողությամբ կարելի է օգտագործել երկարատև շաքարային դիաբետով և հիվանդության սկզբնական փուլերում, ներառյալ ՝ որպես համակցված բուժման մաս:

Ինչպե՞ս է հայտնաբերվել վիլդագլiptինը

Առաջին տեղեկատվությունը incretins- ի մասին հայտնվեց ավելի քան 100 տարի առաջ ՝ 1902 թ. Նյութերը մեկուսացված էին աղիքային լորձից և կոչվում էին սեկրեցներ: Այնուհետև հայտնաբերվեց նրանց ունակությունը `խթանելու համար ենթաստամոքսային գեղձերի արտազատումը ենթաստամոքսային գեղձի ենթաստամոքսային գեղձերից: Մի քանի տարի անց առաջարկներ եղան, որ սեկրեցները նույնպես կարող են ազդել գեղձի հորմոնալ գործունեության վրա: Պարզվել է, որ գլյուկոզորիա ունեցող հիվանդների մոտ, երբ incretin- ի նախորդը վերցնելիս, մեզի մեջ շաքարի քանակը զգալիորեն նվազում է, մեզի ծավալը նվազում է, և առողջությունը բարելավվում է:

1932-ին հորմոնը ստացավ իր ժամանակակից անվանումը `գլյուկոզայից կախված ինսուլինոտրոպային պոլիպեպտիդ (HIP): Պարզվել է, որ այն սինթեզվում է տասներկումատնյա աղիքի և jejunum- ի լորձաթաղանթի բջիջներում: 1983 թ.-ին մեկուսացվել են գլյուկագոնի նման պեպտիդներ (GLP): Պարզվել է, որ GLP-1- ը գլյուկոզի ընդունմանն ի պատասխան ինսուլինի սեկրեցիա է առաջացնում, իսկ դիաբետիկների մեջ դրա սեկրեցումը կրճատվում է:

GLP-1 ակցիան.

Շաքարախտը և ճնշման բարձրացումը անցյալի բան կլինեն

• Շաքարի նորմալացում95%
• Երակային թրոմբոզի վերացում - 70%
• Սրտի ուժեղ բաբախման վերացում.90%
• Ազատվել արյան բարձր ճնշումից - 92%
• Օրվա ընթացքում էներգիայի բարձրացումը, գիշերը քնի բարելավումը.97%

• խթանում է ինսուլինի ազատումը շաքարախտով հիվանդների մեջ.
• երկարացնում է ստամոքսում սննդի առկայությունը.
• նվազեցնում է սննդի անհրաժեշտությունը, նպաստում է քաշի կորստին.
• դրականորեն ազդում է սրտի և արյան անոթների վրա.
• նվազեցնում է ենթաստամոքսային գեղձի գլյուկագոնի արտադրությունը `հորմոն, որը թուլացնում է ինսուլինի գործողությունը:

Այն բաժանում է incretins հետ ֆերմենտ DPP-4- ի հետ, որը առկա է աղիքային լորձաթաղանթը ներթափանցող մազանոթների էնդոթելիում, դրա համար 2 րոպե է տևում:

Այս բացահայտումների կլինիկական օգտագործումը սկսվել է 1995 թ.-ին ՝ «Նովարտիս» դեղագործական ընկերության կողմից: Գիտնականներին հաջողվեց մեկուսացնել այն նյութերը, որոնք խանգարում են DPP-4 ֆերմենտի աշխատանքին, այդ իսկ պատճառով GLP-1 և HIP- ի կյանքի տևողությունը մի քանի անգամ ավելացավ, իսկ ինսուլինի սինթեզը նույնպես ավելացավ: Անվտանգության ստուգում անցած գործողությունների նման մեխանիզմով առաջին քիմիապես կայուն նյութը վիլդագլիպտինն էր: Այս անունը մեծ քանակությամբ տեղեկատվություն է կլանել. Ահա հիպոգլիկեմիկ գործակալների «գլիցին» նոր դասը և նրա ստեղծողի Ուիլհաուեր անվանման մի մասը, և նշվում է դեղամիջոցի ունակության մասին, որպեսզի իջեցնեն գլիկեմիան «gly» և նույնիսկ «այո» բառը, կամ էլ ՝ dipeptidylamino-peptidase, հենց ֆերմենտային DPP: -4:

Վիլդագլiptինի գործողություն

Շաքարային դիաբետի բուժման մեջ խթանման դարաշրջանի սկիզբը պաշտոնապես համարվում է 2000 թվականը, երբ էնդոկրինոլոգների համագումարում առաջին անգամ ցուցադրվեց DPP-4 արգելակման հնարավորությունը: Կարճ ժամանակահատվածում վիլդագլiptինը ուժեղ դիրք է ձեռք բերել աշխարհի շատ երկրներում շաքարախտի թերապիայի չափորոշիչներում: Ռուսաստանում նյութը գրանցվել է 2008 թ. Այժմ վիլդագլiptինը ամեն տարի ընդգրկվում է հիմնական դեղամիջոցների ցանկում:

Նման արագ հաջողությունը պայմանավորված է վիլդագլiptինի յուրահատուկ հատկություններով, որոնք հաստատվել են ավելի քան 130 միջազգային ուսումնասիրությունների արդյունքներով:

Շաքարային դիաբետով դեղը թույլ է տալիս.

1. Բարելավել գլիկեմիկ հսկողությունը: 50 մգ դեղաչափով վիլդագլiptինը օգնում է նվազեցնել շաքարը ուտելուց հետո միջին հաշվով 0,9 մմոլ / լ-ով: Գլիկացված հեմոգլոբինը կրճատվում է միջինը 1% -ով:
2. Գլյուկոզի կորը հարթեցրեք գագաթները վերացնելով: Հետծննդաբերական գլիցեմիայի առավելագույն քանակը նվազում է մոտավորապես 0,6 մմոլ / Լ-ով:
3. Բուժման առաջին վեց ամիսների ընթացքում հուսալիորեն կրճատել ցերեկային և արյան ճնշումը:
4. Բարելավեք լիպիդային նյութափոխանակությունը հիմնականում նվազեցնելով ցածր խտության լիպոպրոտեինների համակենտրոնացումը: Գիտնականները համարում են, որ այդ ազդեցությունը լրացուցիչ է, որը կապված չէ շաքարախտի փոխհատուցման բարելավման հետ:
5. Նվազեցնել քաշը և իրանը ճարպակալած հիվանդների մոտ:
6. Vildagliptin- ը բնութագրվում է լավ հանդուրժողականությամբ եւ բարձր անվտանգությամբ: Օգտագործման ընթացքում հիպոգլիկեմիայի դրվագները չափազանց հազվադեպ են. Ռիսկը 14 անգամ ավելի ցածր է, քան ավանդական սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալները վերցնելիս:
7. Դեղը լավ է անցնում մետֆորմինի հետ: Մետֆորմին ընդունող հիվանդների մոտ 50 մգ վիլդագլiptինի հավելումը բուժմանը կարող է հետագայում նվազեցնել GH- ն 0,7% -ով, 100 մգ-ը `1,1% -ով:

Ըստ ցուցումների, Galvus- ի գործողությունը, vildagliptin- ի ապրանքային անվանումը, ուղղակիորեն կախված է ենթաստամոքսային գեղձի բետա բջիջների կենսունակությունից և գլյուկոզայի մակարդակից: Առաջին տիպի շաքարախտի և 2-րդ տիպի դիաբետիկների մեջ, որոնք ունեն մեծ քանակությամբ վնասված բետա բջիջներ, վիլդագլiptինը անզոր է: Առողջ մարդկանց և նորմալ գլյուկոզայով շաքարախտ ունեցող դիաբետիկների մեջ դա չի առաջացնի հիպոգլիկեմիկ վիճակ:

Ներկայումս վիլդագլiptինը և դրա անալոգները համարվում են 2-րդ տողի թմրամիջոցներ `մետֆորմից հետո: Նրանք կարող են հաջողությամբ փոխարինել ներկայումս ամենատարածված սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալները, որոնք նաև ուժեղացնում են ինսուլինի սինթեզը, բայց շատ ավելի անվտանգ են:

Դեղամիջոցի ֆարմակոկինետիկա

Vildagliptin- ի դեղագործական ցուցիչները օգտագործման ցուցումներից.

Վիլդագլիպտինով դեղեր

Vildagliptin- ի բոլոր իրավունքները իրավամբ պատկանում են Novartis- ին, որը մեծ ջանքեր և ներդրումներ է ներդրել շուկայում դեղամիջոցների մշակման և գործարկման մեջ: Պլանշետները պատրաստվում են Շվեյցարիայում, Իսպանիայում, Գերմանիայում: Շուտով սպասվում է Ռուսաստանում գծի գործարկում Նովարտիս Նևայի մասնաճյուղում: Դեղագործական նյութը, այսինքն `վիլդագլiptինը, ունի միայն շվեյցարական ծագում:

Vildagliptin- ը պարունակում է 2 Novartis արտադրանք ՝ Galvus և Galvus Met: Galvus- ի ակտիվ նյութը միայն վիլդագլiptինն է: Պլանշետները ունեն 50 մգ մեկ դեղաչափ:

Galvus Met- ը մեկ դեղահատում մետformin- ի և vildagliptin- ի համադրություն է: Դոզանների մատչելի ընտրանքները `50/500 (մգ սիլդագլiptին / մգ մետֆորմին), 50/850, 50/100: Այս ընտրությունը թույլ է տալիս հաշվի առնել որոշակի հիվանդի շաքարախտի առանձնահատկությունները և ճշգրիտ ընտրել դեղորայքի ճիշտ դոզան:

Ըստ դիաբետիկների, Galvus- ի և Metformin- ի առանձին պլանշետներ վերցնելը ավելի էժան է. Galvus- ի գինը մոտ 750 ռուբլի է, մետֆորմինը (Գլյուկոֆագ) `120 ռուբլի, Galvus Meta- ն` մոտ 1600 ռուբլի: Այնուամենայնիվ, համակցված Galvus Metom- ի հետ բուժումը ճանաչվեց որպես ավելի արդյունավետ և հարմար:

Գալվուսը Ռուսաստանում չունի անալոգներ, որոնք պարունակում են վիլդագլiptին, քանի որ նյութը ենթակա է պրակտիկ արգելքի: Ներկայումս արգելվում է ոչ միայն վիլդագլiptինով ցանկացած դեղամիջոցի արտադրությունը, այլև ինքնին նյութի զարգացումը: Այս միջոցը թույլ է տալիս արտադրողին փոխհատուցել բազմաթիվ նոր ուսումնասիրությունների ծախսերը, որոնք անհրաժեշտ են ցանկացած նոր դեղամիջոց գրանցելու համար:

Indուցումներ ընդունելության համար

Vildagliptin- ը նշվում է միայն 2-րդ տիպի շաքարախտի համար: Ըստ ցուցումների, պլանշետները կարող են սահմանվել.

1. Բացի Metformin- ից, եթե դրա օպտիմալ դոզան բավարար չէ շաքարախտը վերահսկելու համար:
2. Հիպոգլիկեմիայի աճող ռիսկով շաքարախտով շաքարախտի (PSM) պատրաստուկները փոխարինելու համար: Պատճառը կարող է լինել ծերությունը, սննդակարգի առանձնահատկությունները, սպորտը և այլ ֆիզիկական գործողությունները, նյարդաբանությունը, թույլ տված լյարդի աշխատանքը և մարսողության գործընթացները:
3. Ալերգիա ունեցող շաքարախտը PSM խմբին:
4. Սուլֆոնիլյուրայի փոխարեն, եթե հիվանդը ձգտում է հնարավորինս հետաձգել ինսուլինային թերապիայի սկիզբը:
5. Որպես մենաթերապիա (միայն վիլդագլիպտին), եթե Metformin- ը վերցնելը հակացուցված է կամ անհնար է ուժեղ կողմնակի բարդությունների պատճառով:

Վիլդագլիպտինն առանց անհաջողության ընդունելը պետք է համակցված լինի դիաբետիկ դիետայի և ֆիզիկական դաստիարակության հետ: Ինսուլինի բարձր դիմադրությունը `սթրեսի ցածր մակարդակի և ածխաջրերի անվերահսկելի ընդունման պատճառով, կարող է դառնալ անհաղթահարելի խոչընդոտ շաքարախտի փոխհատուցմանը հասնելու համար: Հրահանգը թույլ է տալիս համատեղել vildagliptin- ը metformin, PSM, glitazones, insulin- ով:

Դեղամիջոցի առաջարկվող դեղաչափը 50 կամ 100 մգ է: Դա կախված է շաքարախտի ծանրությունից: Դեղը հիմնականում ազդում է հետծննդյան գլիկեմիայի վրա, ուստի խորհուրդ է տրվում առավոտյան խմել 50 մգ դեղաչափ: 100 մգ-ը հավասարապես բաժանվում է առավոտյան և երեկոյան ընդունելություններին:

Անցանկալի գործողությունների հաճախականությունը

Վիլդագլiptինի հիմնական առավելությունը կողմնակի ազդեցությունների ցածր հաճախականությունն է դրա օգտագործման ընթացքում: PSM և ինսուլին օգտագործող դիաբետիկների հիմնական խնդիրը հիպոգլիկեմիան է: Չնայած այն հանգամանքին, որ ավելի հաճախ նրանք անցնում են մեղմ ձևով, շաքարի կաթիլները վտանգավոր են նյարդային համակարգի համար, ուստի նրանք փորձում են հնարավորինս խուսափել դրանցից: Օգտագործման հրահանգները տեղեկացնում են, որ վիլդագլիiptին ընդունելիս հիպոգլիկեմիայի ռիսկը կազմում է 0.3-0.5%: Համեմատության համար նշենք, որ թմրամիջոց չընդունող կառավարման խմբում այս ռիսկը գնահատվել է 0,2% -ով:

Վիլդագլiptինի բարձր անվտանգությունը վկայում է նաև այն փաստի մասին, որ ուսումնասիրության ընթացքում ոչ մի դիաբետիկ չի պահանջվել դեղի դուրսբերում `դրա կողմնակի բարդությունների պատճառով, ինչը վկայում է վիլդագլiptին և պլացեբո ընդունող խմբերում բուժման մերժման նույն քանակի մասին:

Հիվանդների 10% -ից պակաս բողոքել է թեթևամիտությունից, իսկ 1% -ից պակասը բողոքել է փորկապությունից, գլխացավից և ծայրահեղությունների ուռուցքից: Պարզվել է, որ վիլդագլiptինի երկարատև օգտագործումը չի հանգեցնում դրա կողմնակի էֆեկտների հաճախության մեծացմանը:

Ըստ ցուցումների, դեղը ընդունելու հակացուցումները միայն գերզգայունությունն են վիլդագլiptինի, մանկության, հղիության և լակտացիայի նկատմամբ: Galvus- ը պարունակում է կաթնաշաքար, որպես օժանդակ բաղադրիչ, հետևաբար, երբ այն անհանդուրժող է, այդ հաբերն արգելվում է: Galvus Met- ը թույլատրվում է, քանի որ դրա կազմի մեջ չկա կաթնաշաքար:

Չափից մեծ դոզա

Վիլդագլiptինի չափից մեծ դոզայի հնարավոր հետևանքները ըստ ցուցումների.

Չափից մեծ դոզայի դեպքում անհրաժեշտ է ստամոքս-աղիքային մաքրում և ախտանշանային բուժում: Vildagliptin նյութափոխանակիչները արտազատվում են հեմոդիալիզի միջոցով:

Vildagliptin անալոգներ

Vildagliptin- ից հետո հայտնաբերվել են ևս մի քանի նյութեր, որոնք կարող են խանգարել DPP-4- ին: Դրանք բոլորը անալոգներ են.

• Saksagliptin, ապրանքանիշը Onglisa, արտադրող Astra Zeneka: Saxagliptin- ի և metformin- ի համադրությունը կոչվում է Comboglize;
• Sitagliptin- ը պարունակում է Januvius- ի նախապատրաստական ​​աշխատանքները Merck ընկերությունից, Xelevia- ն ՝ Berlin-Chemie- ից: Sitagliptin- ը metformin- ով - բաղադրիչ tabletsումումետի ակտիվ նյութեր, Galvus Meta- ի անալոգիա;
• Linagliptin- ն ունի Trazhenta ապրանքանիշը: Բժշկությունը գերմանական Beringer Ingelheim ընկերության ընկերության ուղեղն է: Մեկ դեղահատում Linagliptin գումարած metformin- ը կոչվում է Gentadueto;
• Alogliptin- ը Vipidia հաբերների ակտիվ բաղադրիչն է, որոնք արտադրվում են ԱՄՆ-ում և Japanապոնիայում Takeda Pharmaceuticals- ի կողմից: Alogliptin- ի և metformin- ի համադրությունը կատարվում է ապրանքային նշանի տակ Vipdomet;
• Գոզոգლიիպինը վիլդագլiptինի միակ տնային անալոգն է: Նախատեսվում է այն թողարկել Satereks ՍՊԸ-ի կողմից: Մոսկվայի մարզում կկատարվի արտադրության լիարժեք ցիկլ, ներառյալ դեղաբանական նյութը: Կլինիկական հետազոտությունների արդյունքների համաձայն, գոզոգლიիպինի անվտանգությունն ու արդյունավետությունը մոտ են եղել վիլդագլiptինին:

Ռուսական դեղատներում ներկայումս կարող եք գնել Ongliz- ը (ամսական դասընթացի գինը կազմում է մոտ 1800 ռուբլի), Combogliz- ը (3200 ռուբլիից), Januvius- ը (1500 ռուբլիից), Kselevia- ն (1500 ռուբլիից), Yanumet- ը (1800 թվականից), Trazhent- ը ( 1700 ռուբ.), Vipidia (900 ռուբլիից): Ըստ ակնարկների քանակի ՝ կարելի է պնդել, որ Գալվուսի անալոգներից ամենատարածվածը uանուվիուսն է:

Բժիշկները վերանայում են վիլդագլiptինի մասին

Բժիշկները բարձր են գնահատում վիլդագլiptինը: Նրանք այս բժշկության առավելությունները անվանում են դրա գործողության ֆիզիոլոգիական բնույթը, լավ հանդուրժողականությունը, համառ հիպոգլիկեմիկ ազդեցությունը, հիպոգլիկեմիայի ցածր ռիսկը, լրացուցիչ օգուտները `միկրոանգիոպաթիայի զարգացումը ճնշելու և խոշոր անոթների պատերի վիճակի բարելավման տեսքով:

Vildagliptin- ը, իրոք, զգալիորեն բարձրացնում է բուժման գինը, բայց որոշ դեպքերում (հաճախակի հիպոգլիկեմիա) դրա համար արժանի այլընտրանք չկա: Դեղամիջոցի ազդեցությունը համարվում է հավասար է մետֆորմինի և PSM- ի հետ, ժամանակի ընթացքում ածխաջրերի նյութափոխանակության ցուցանիշները մի փոքր բարելավվում են:

Կարդացեք նաև սա.

• Glyclazide MV պլանշետները շաքարախտի ամենատարածված դեղամիջոցն են:
• Dibicor հաբեր. Ի՞նչ օգուտներ կան շաքարախտով հիվանդների համար (սպառողի առավելությունները)