Trajenta - հակադիաբետիկ դեղամիջոցների նոր դաս

Trazhenta (միջազգային անվանումը Trajenta) հակադիաբետիկ դեղամիջոցների համեմատաբար նոր դաս է: DPP-4 ինհիբիտորները, որոնց կառավարման բանավոր ուղին ունի, հաջողությամբ օգտագործվել է 2-րդ տիպի շաքարախտը վերահսկելու համար, դրա արդյունավետության համար կուտակվել է մեծ ապացույց:

Դեղամիջոցի ակտիվ բաղադրիչը `լինագլիպտինն է: Հատկապես գնահատվում են դրա առավելությունների համար երիկամների պաթոլոգիաներով դիաբետիկները, քանի որ դեղամիջոցը նրանց վրա լրացուցիչ բեռ չի բերում:

Trazhenta - կազմը և դեղաչափի ձևը

Արտադրողները ՝ BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA- ը (Գերմանիա) և BOEHRINGER INGELHEIM ROXANE- ը (ԱՄՆ), թողարկում են դեղամիջոցը ուռուցիկ կլոր կարմիր հաբերների տեսքով: Մի կողմից փորագրված է դեղը կեղծիքներից պաշտպանող արտադրողի խորհրդանիշին, իսկ մյուս կողմից `« D5 »մակնշումը:

Դրանցից յուրաքանչյուրում պարունակում է 5 մգ ակտիվ բաղադրիչ `լինագլիպտին և տարբեր լցանյութեր` օսլա, ներկ, հիպոմոմելոզա, մագնեզիումի ստեարատ, copovidone, macrogol:

Յուրաքանչյուր ալյումինե բշտիկ փաթեթավորում է թրաշենտի դեղամիջոցի 7 կամ 10 հաբեր, որի լուսանկարը կարելի է տեսնել այս բաժնում: Տուփում դրանք կարող են լինել մեկ այլ տարբեր `երկուից ութ սալերի: Եթե ​​բլիստերում պլանշետներով 10 բջիջ կա, ապա տուփում կլինի 3 նման ափսե:

Դեղաբանություն

Թմրամիջոցների հնարավորությունները հաջողությամբ իրականացվում են դիֆեպտիդիլ պեպտիդազի գործունեության խոչընդոտման պատճառով (DPP-4): Այս ֆերմենտը կործանարար է

HIP և GLP-1 հորմոնների վրա, որոնք կարևոր դեր են խաղում գլյուկոզի հավասարակշռության պահպանման գործում: The incretins- ն ուժեղացնում է ինսուլինի արտադրությունը, օգնում է վերահսկել գլիկեմիան և արգելակում է գլյուկագոնի սեկրեցումը: Նրանց գործունեությունը կարճատև է, հետագայում HIP և GLP-1- ը քայքայում են ֆերմենտները: Trazhenta- ն հետադարձելիորեն կապված է DPP-4- ի հետ, սա թույլ է տալիս պահպանել incretins- ի առողջությունը և նույնիսկ բարձրացնել դրանց արդյունավետության մակարդակը:

Trazhenty- ի ազդեցության մեխանիզմը նման է այլ անալոգների `uանուվիուսի, Գալվուսի, Օնգլիզայի աշխատանքի սկզբունքներին: HIP- ը և GLP-1- ը արտադրվում են այն ժամանակ, երբ սննդանյութերը մտնում են մարմն: Դեղամիջոցի արդյունավետությունը կապված չէ դրանց արտադրության խթանման հետ, դեղամիջոցը պարզապես մեծացնում է դրանց ազդեցության տևողությունը: Այս բնութագրերի շնորհիվ Trazhenta- ն, ինչպես և մյուս incretinomimetics- ը, չի հրահրում հիպոգլիկեմիայի զարգացումը և սա նշանակալի առավելություն է հիպոգլիկեմիկ դեղերի այլ դասերի նկատմամբ:

Եթե ​​շաքարավազի մակարդակը զգալիորեն չի գերազանցվում, ապա ինկերտինները օգնում են բարձրացնել β-բջիջների կողմից էնդոգեն ինսուլինի արտադրությունը: GLP-1 հորմոնը, որը GUI- ի համեմատ հնարավորությունների ավելի էական ցուցակ ունի, արգելափակում է լյարդի բջիջներում գլյուկագոնի սինթեզը: Բոլոր այս մեխանիզմները օգնում են կայուն պահպանել գլիցեմիան պատշաճ մակարդակով `երկշաբաթյա ընդմիջումից հետո վարժությունից հետո իջեցնել գլիկոզիլացված հեմոգլոբինի, շաքարի և գլյուկոզի ծոմապահությունը: Metformin- ի և sulfonylurea- ի պատրաստուկների հետ բարդ թերապիայի դեպքում գլիկեմիկ պարամետրերը բարելավվում են առանց ծանր քաշի բարձրացման:

Ֆարմակոկինետիկա

Մարսողական տրակտին մտնելուց հետո դեղը արագորեն կլանում է, Cmax- ը նկատվում է մեկուկես ժամ հետո: Համակենտրոնացումը նվազում է երկու փուլով:

Սննդի հետ դեղահատեր օգտագործելը կամ առանձին դեղամիջոցի ֆարմոկոկինետիկայի վրա չի ազդում: Թմրամիջոցների կենսաբազմազանությունը կազմում է մինչև 30%: Համեմատաբար փոքր տոկոսը նյութափոխանակվում է, 5% -ը արտազատվում է երիկամներով, 85% -ը արտազատվում է ոսկրերով: Երիկամների ցանկացած պաթոլոգիա չի պահանջում դեղերի դուրսբերում կամ դոզայի փոփոխություններ: Մանկության շրջանում դեղագործական դեղամիջոցների առանձնահատկությունները չեն ուսումնասիրվել:

Ո՞ւմ համար է դեղամիջոցը

Trazent- ը նշանակվում է որպես առաջին շարքի դեղամիջոց կամ շաքարազերծող այլ դեղամիջոցների հետ միասին:

1. Մենաթերապիա: Եթե ​​դիաբետիկը չի հանդուրժում մեծուդինների դասի թմրամիջոցները, ինչպիսիք են մետֆորմինը (օրինակ ՝ երիկամային պաթոլոգիաներով կամ նրա բաղադրիչներին անհատական ​​անհանդուրժողականությամբ), և ապրելակերպի ձևափոխումը չի բերում ցանկալի արդյունքներ:
2. Երկու բաղադրիչ միացում: Տրասենտը սահմանվում է սուլֆոնիլյուրեայի պատրաստուկների, մետֆորմինի, տիազոլինեդիոնների հետ միասին: Եթե ​​հիվանդը գտնվում է ինսուլինի վրա, ապա incretinomimetic- ը կարող է լրացնել այն:
3. Երեք բաղադրիչ տարբերակ: Եթե ​​նախորդ բուժման ալգորիթմները բավականաչափ արդյունավետ չեն, ապա Trazhenta- ն զուգորդվում է ինսուլինի և մի տեսակ հակադիաբետիկ դեղորայքի հետ `գործողության այլ մեխանիզմով:

Ո՞վ չի նշանակվել Տրազենտին

Linagliptin- ը հակացուցված է դիաբետիկների նման կարգերի համար.

• Տիպ 1 շաքարախտ;
• Շաքարային դիաբետով հրահրած ketoacidosis;
• Հղիություն և հղիություն;
• Երեխաներ և պատանիներ;
• Գերզգայունություն բանաձևի բաղադրիչներին:

Անցանկալի հետևանքներ

Լինագլiptինի ընդունման ֆոնին կարող են զարգանալ կողմնակի բարդություններ.

• Նասոֆարինգիտ (վարակիչ հիվանդություն);
• Հազալուծության հմայք;
• Գերզգայնություն;
• Պանկրեատիտ
• Տրիգլիցերիոլի բարձրացում (երբ զուգորդվում է սուլֆոնիլյուրայի դասի դեղամիջոցներով);
• LDL արժեքների բարձրացում (պիոգլիտազոնի միաժամանակյա կառավարմամբ);
• Մարմնի քաշի աճ;
• Հիպոգլիկեմիկ ախտանիշներ (երկուս և երեք բաղադրիչ թերապիայի ֆոնին):

Անբարենպաստ հետևանքների հաճախականությունը և քանակը, որոնք առաջանում են Տրաշենթան սպառելուց հետո, նման են պլացեբո օգտագործելուց հետո կողմնակի բարդությունների քանակին: Ամենից հաճախ կողմնակի բարդությունները դրսևորվում են Տրաշենթայի եռակի բարդ թերապիայի մեջ `մետֆորմինի և սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալներով:

Դեղը կարող է կոորդինացման խանգարումներ առաջացնել, դա անհրաժեշտ է հաշվի առնել մեքենա վարելու և բարդ մեխանիզմների ժամանակ:

Չափից մեծ դոզա

Մասնակիցներին առաջարկվեց միանգամից 120 հաբեր (600 մգ): Մեկ չափից մեծ դոզան չի ազդել առողջ վերահսկող խմբի կամավորների առողջական վիճակի վրա: Դիաբետիկների շրջանում չափաբաժնի դեպքերը չեն գրանցվել բժշկական վիճակագրության համաձայն: Եվ այնուամենայնիվ, միևնույն ժամանակ մի քանի դեղաչափերի պատահական կամ դիտավորյալ օգտագործման դեպքում, տուժածին անհրաժեշտ է լվանալ ստամոքսը և աղիքները `դեղորայքի անխափան մասը հանելու համար, տալիս են սորբենտներ և այլ դեղեր` համաձայն ախտանիշների, ցույց է տալիս բժիշկը:

Ինչպես վերցնել դեղը

Օգտագործման հրահանգներին համապատասխան ցնցող միջոցները պետք է ընդունվեն օրական երեք անգամ ՝ 1 դեղահատ (5 մգ): Եթե ​​դեղամիջոցը օգտագործվում է բարդ բուժման գործընթացում `metformin- ին զուգահեռ, ապա վերջինիս դեղաչափը պահպանվում է:

Երիկամային կամ լյարդային անբավարարությամբ անբավարարությամբ շաքարախտ ունեցող հիվանդներին անհրաժեշտ չէ դոզան ճշգրտում: Նորմերը չեն տարբերվում հասուն տարիքի հիվանդների համար: Ծերացող (80 տարեկանից) տարիքում Trazhent- ը նախատեսված չէ այս տարիքային կատեգորիայում կլինիկական փորձի բացակայության պատճառով:

Եթե ​​դեղորայքի ընդունման ժամանակը բաց է թողել, պետք է հնարավորինս շուտ հաբ խմեք: Նորմը կրկնապատկելը անհնար է: Դեղամիջոցի օգտագործումը կապված չէ ուտելու ժամանակի հետ:

Տրազենտիի ազդեցությունը հղիության և լակտացիայի վրա

Հղի կանանց կողմից դեղամիջոցի օգտագործման արդյունքները չեն հրապարակվում: Մինչ այժմ ուսումնասիրություններ են իրականացվել միայն կենդանիների վերաբերյալ, և վերարտադրողական թունավորության ոչ մի ախտանիշ չի արձանագրվել: Եվ այնուամենայնիվ, հղիության ընթացքում կանանց մոտ բժշկություն չի նշանակվում:

Կենդանիների հետ կատարված փորձերի արդյունքում պարզվել է, որ դեղը ի վիճակի է ներթափանցել կնոջ մոր կաթի մեջ: Հետևաբար, կանանց կերակրման ժամանակահատվածում Trazhent- ը չի նախատեսվում: Եթե ​​առողջության վիճակը պահանջում է նման թերապիա, երեխան տեղափոխվում է արհեստական ​​սնուցում:

Երեխա հասկանալու ունակության վրա դեղի ազդեցության փորձեր չեն իրականացվել: Կենդանիների վրա կատարված նմանատիպ փորձերը այս կողմից ոչ մի վտանգ չեն առաջացրել:

Թմրամիջոցների փոխազդեցություն

Trazhenta- ի և Metformin- ի միաժամանակյա օգտագործումը, նույնիսկ եթե դոզան ստանդարտից բարձր էր, չի հանգեցրել դեղերի ֆարմակոկինետիկայի զգալի տարբերությունների:

Pioglitazone- ի զուգահեռ օգտագործումը նույնպես չի փոխում երկու դեղերի դեղագործական ունակությունները:

Glibenclamide- ի հետ բարդ բուժումը Trazhenta- ի համար վտանգավոր չէ, վերջիններիս համար Cmax- ը փոքր-ինչ նվազում է (14% -ով):

Փոխազդեցության մեջ նման արդյունքը ցույց են տալիս սուլֆոնիլյուրայի դասի այլ դեղեր:

Ritonavir + linagliptin- ի համադրությունը Cmax- ն ավելացնում է 3 անգամ, նման փոփոխությունները չեն պահանջում դեղաչափերի ճշգրտում:

Ռիֆամպիչինի հետ համակցությունները Cmax Trazenti- ի անկում են առաջացնում: Մասամբ պահպանվում են կլինիկական բնութագրերը, բայց դեղը 100% չի գործում:

Դիգոքսինը միաժամանակ նշանակելը վտանգավոր չէ, քանի որ lynagliptin. Երկու դեղերի դեղագործական դեղամիջոցները չեն փոխվում:

Trazhent- ը չի ազդում Վարֆավինի կարողության վրա:

Փոքր փոփոխություններ նկատվում են սիմվաստատինով լինագլիպտինի զուգահեռ օգտագործման հետ, բայց incretin mimetic- ը էապես չի ազդում դրա բնութագրերի վրա:

Տրաշենթայի հետ բուժման ֆոնին բերանի հակաբեղմնավորիչները կարող են ազատ օգտագործվել:

Լրացուցիչ առաջարկություններ

Տրասենտը նախատեսված չէ 1-ին տիպի շաքարախտի և ketoacidosis- ի համար `շաքարախտի բարդություն:

Հիպոգլիկեմիկ իրավիճակների դեպքը, այն դեպքում, երբ լոնագլիպտինով բուժվելուց հետո օգտագործվում է որպես մենաբուժություն, համարժեք է պլացեբոյի հետ նման դեպքերի թվին:

Կլինիկական փորձարկումները ցույց են տվել, որ հիպոգլիկեմիայի առաջացման հաճախականությունը համակցված թերապիայում օգտագործելու ժամանակ հաշվի չի առնվում, քանի որ կրիտիկական պայմանը ոչ թե առաջացնում է linagliptin, այլ metformin և թիազոլինեդիոնի խմբի մետրոֆին և դեղեր:

Զգուշություն պետք է նկատվի Trazhenta- ին նշանակելիս sulfonylurea դասի դեղերի հետ միասին, քանի որ դրանք առաջացնում են հիպոգլիկեմիա: Բարձր ռիսկի դեպքում անհրաժեշտ է կարգաբերել սուլֆոնիլուրեա խմբի դեղամիջոցների դեղաչափը:

Linagliptin- ը չի ազդում սրտի և արյան անոթների պաթոլոգիաների զարգացման հավանականության վրա:

Համակցված թերապիայի դեպքում Trazhent- ը կարող է օգտագործվել նույնիսկ երիկամների ծանր խանգարումով:

Մեծահասակների մոտ (ավելի քան 70 տարի) հիվանդների մոտ Trezenta- ի բուժումը ցույց տվեց HbA1c- ի լավ արդյունքներ. Նախնական գլիկոզիլացված հեմոգլոբինը կազմում էր 7.8%, վերջնականը `7.2%:

Բուժումը չի ենթադրում սրտանոթային վտանգի աճ: Առաջնային վերջակետը, որը բնութագրում է մահվան, սրտի կաթվածի, ինսուլտի, անկայուն անգինա պեկտորների հոսպիտալացում պահանջող անգինա պեկտորային հիվանդությունները, լինագլiptին ընդունող դիաբետիկները պակաս հաճախակի էին և ավելի ուշ, քան վերահսկիչ խմբի կամավորները, ովքեր ստացան պլացեբո կամ համեմատության դեղեր:

Որոշ դեպքերում, linagliptin- ի օգտագործումը սուր պանկրեատիտի հարձակման հրահրեց:

Եթե ​​դրա նշաններ կան (սուր ցավ էպիգաստրիում, դիսպեպտիկ խանգարումներ, ընդհանուր թուլություն), դեղորայքը պետք է դադարեցվի և խորհրդակցեք ձեր բժշկի հետ:

Ուսումնասիրություններ չեն կատարվել Տրաշենթայի ազդեցության վրա տրանսպորտային միջոցներ վարելու ունակության և բարդ մեխանիզմների վրա, բայց հնարավոր խանգարված համակարգման պատճառով անհրաժեշտության դեպքում վերցրեք դեղը ՝ ուշադրության բարձր կենտրոնացվածությամբ և զգուշությամբ արագ արձագանքելով:

Բուժման անալոգներ և ծախսեր

Դեղերի Trazhenta- ի համար գինը տատանվում է 1500-1800 ռուբլիից 30 դեղահատի համար `5 մգ դեղաչափով: Դեղատոմսով դեղորայքը թողարկվում է:

DPP-4 ինհիբիտորների միևնույն դասի անալոգները ներառում են Januvia- ն `հիմնվելով synagliptin- ի, Onglizu- ի վրա, որը հիմնված է saxagliptin- ի և Galvus- ի վրա` ակտիվ բաղադրիչով vildagliptin: Այս դեղերը համապատասխանում են ATX մակարդակի 4 կոդին:

Նմանատիպ էֆեկտ են իրականացնում դեղերը Sitagliptin, Alogliptin, Saksagliptin, Vildagliptin:

Հրահանգներում Trazenti- ի պահպանման հատուկ պայմաններ չկան: Երեք տարի շարունակ (պիտանելիության ժամկետի համաձայն), պլանշետները պահվում են սենյակային ջերմաստիճանում (մինչև +25 աստիճան) մութ տեղում `առանց երեխաների մուտքի: Ժամկետանց դեղամիջոցները չեն կարող օգտագործվել, դրանք պետք է հեռացվեն:

Դիաբետիկները և բժիշկները Trazhent- ի մասին

Տարազային կոմբինացիաներում «Տրազենցի» բարձր արդյունավետությունը հաստատվել է միջազգային ուսումնասիրություններով և բժշկական պրակտիկայով: Էնդոկրինոլոգները նախընտրում են օգտագործել linagliptin- ը `որպես առաջին շարքի դեղամիջոց կամ համակցված թերապիայի մեջ: Հիպոգլիկեմիայի հակում ունենալով (ծանր ֆիզիկական ճնշում, վատ սնուցում), սուլֆոնիլյուրայի դասի դեղերի փոխարեն, դրանք նշանակվում են Trazent- ում, կան ակնարկներ դեղամիջոցի դեղատոմսերի վերաբերյալ `ինսուլինի դիմադրության և ճարպակալման համար: Շատ դիաբետիկներ ընդունում են դեղը որպես բարդ բուժման մաս, ուստի դժվար է գնահատել դրա արդյունավետությունը, բայց, ընդհանուր առմամբ, բոլորը գոհ են արդյունքից:

DPP-4 ինհիբիտորները, որին պատկանում է Trazhenta- ն, առանձնանում են ոչ միայն ընդգծված հակադիաբետիկ ունակություններով, այլև անվտանգության բարձր մակարդակով, քանի որ նրանք չեն հիպոգլիկեմիկ ազդեցություն չեն հրահրում, չեն նպաստում քաշի ավելացմանը և չեն սրում երիկամային անբավարարությունը: Մինչ օրս դեղերի այս դասը համարվում է 2-րդ տիպի շաքարախտի վերահսկման համար առավել հեռանկարայիններից մեկը: