Հայտնի դեղագործական ընկերությունները մշտապես մշակում են գլիկեմիկային նոր կառավարման գործիքներ: Նման դեղամիջոցներից մեկը dapagliflozin- ն է: Դեղը դարձավ SGLT2- ի խանգարող խմբի առաջին ներկայացուցիչը: Դա ուղղակիորեն չի ազդում շաքարախտի պատճառներից որևէ մեկի վրա, դրա հետևանքն է `արյան ավելցուկային գլյուկոզան մեզի մեջ հանելը: Գտնվել է նաև դապագլիֆլոինի դրական ազդեցություն ավելաքաշի և արյան ճնշման վրա: Այս դեղամիջոցը Ռուսաստանում օգտագործելու փորձը չի գերազանցում 5 տարին, ուստի շատ էնդոկրինոլոգներ նախընտրում են հին ապացուցված դեղերը ՝ վախենալով երկարատև կողմնակի բարդություններից:
Dapagliflozin- ի պատրաստուկներ
Dapagliflozin- ի ապրանքային անվանումն է Ֆորսիգա. Բրիտանական AstraZeneca ընկերությունը պլանշետներ է արտադրում ամերիկյան Bristol-Myers- ի հետ համագործակցության արդյունքում: Օգտագործման դյուրինության համար դեղը ունի 2 դեղաչափ `5 և 10 մգ: Բնօրինակ արտադրանքը հեշտ է տարբերակել կեղծից: Forsig հաբեր 5 մգ ունի կլոր ձև և արտանետվող մակագրություններ ՝ «5» և «1427»; 10 մգ - ադամանդի ձևով, պիտակավորված «10» և «1428»: Երկու դեղաչափերի պլանշետները դեղին են:
Ըստ հրահանգների ՝ Forsigu- ն կարող է պահվել 3 տարի ժամկետով: Բուժման ամսվա համար պահանջվում է 1 փաթեթ, դրա գինը մոտ 2500 ռուբլի է: Տեսականորեն, շաքարային դիաբետում Forsigu- ն պետք է անվճար սահմանվի, քանի որ Դապագլիֆլոզինը ներառված է կենսական նշանակության դեղամիջոցների ցանկում: Ըստ ակնարկների ՝ թմրամիջոց ձեռք բերելը չափազանց հազվադեպ է: Forsig- ը նշանակվում է, եթե կան հակադրություններ metformin կամ sulfonylurea- ին վերցնելու վերաբերյալ, և այլ եղանակներով հնարավոր չէ հասնել նորմալ շաքարի:
Forsigi- ն ամբողջական անալոգներ չունի, քանի որ արտոնագրային պաշտպանությունը դեռ գործում է Դապագլիֆլոինի վրա: Խմբային անալոգները համարվում են Invocana (պարունակում է canagliflozin SGLT2 inhibitor) և Jardins (empagliflozin): Այս դեղերի հետ բուժման գինը 2800 ռուբլի է: ամսական
Դեղերի գործողություն
Մեր երիկամները ակտիվորեն մասնակցում են արյան շաքարի մակարդակի պահպանմանը: Առողջ մարդկանց մոտ ամեն օր մինչև 180 գ գլյուկոզա զտվում է առաջնային մեզի մեջ, որի գրեթե բոլոր մասը վերափոխվում է և վերադառնում արյան հոսքին: Երբ անոթներում գլյուկոզի կոնցենտրացիան բարձրանում է շաքարային դիաբետով, երիկամային գլոմերուլում նրա ֆիլտրումը նույնպես մեծանում է: Հասնելով որոշակի մակարդակի (առողջ երիկամներով շաքարախտով դիաբետիկների մոտ մոտ 10 մմոլ / լ), երիկամները դադարում են վերափոխել ամբողջ գլյուկոզան և սկսում են հեռացնել մեզի ավելցուկը:
Շաքարախտը և ճնշման բարձրացումը անցյալի բան կլինեն
- Շաքարի նորմալացում95%
- Երակային թրոմբոզի վերացում - 70%
- Սրտի ուժեղ բաբախման վերացում.90%
- Ազատվել արյան բարձր ճնշումից - 92%
- Օրվա ընթացքում էներգիայի բարձրացումը, գիշերը քնի բարելավումը.97%
Գլյուկոզան ինքնուրույն չի կարող ներթափանցել բջջային մեմբրաններ, ուստի նատրիումի-գլյուկոզայի փոխադրողները մասնակցում են դրա վերաբեռնման գործընթացներին: Մեկ տեսակը ՝ SGLT2, գտնվում է նեֆրոնների միայն այն մասում, որտեղ վերափոխվում է գլյուկոզի հիմնական մասը: Այլ օրգաններում SGLT2 չի հայտնաբերվել: Dapagliflozin- ի գործողությունը հիմնված է այս փոխադրողի գործունեության գործունեության արգելքի վրա: Այն գործում է միայն SGLT2- ի վրա, չի ազդում անալոգային փոխադրողների վրա և, հետևաբար, չի խանգարում նորմալ ածխաջրերի նյութափոխանակությանը:
Դապագլիֆլոինը խանգարում է բացառապես երիկամային նեֆրոնների աշխատանքին: Հաբը վերցնելուց հետո գլյուկոզայի ռեաբսորումը վատթարանում է, և այն սկսում է արտազատվել մեզի մեջ ավելի մեծ ծավալի միջոցով, քան նախկինում: Գլիկեմիան կրճատվում է: Բժշկությունը չի ազդում շաքարի նորմալ մակարդակի վրա, ուստի այն վերցնելը չի առաջացնում հիպոգլիկեմիա:
Ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ դեղը ոչ միայն նվազեցնում է գլյուկոզան, այլև ազդում է շաքարախտի բարդությունների զարգացման այլ գործոնների վրա.
- Գլիկեմիայի նորմալացումը հանգեցնում է ինսուլինի դիմադրության նվազմանը, ինդեքսը վերցնելուց հետո կես ամիս անց իջնում է միջինը 18% -ով:
- Բետա բջիջների վրա գլյուկոզի թունավոր ազդեցությունը կրճատելուց հետո սկսվում է դրանց գործառույթների վերականգնումը, ինսուլինի սինթեզը փոքր-ինչ ավելանում է:
- Գլյուկոզի արտազատումը հանգեցնում է կալորիաների կորստի: Հրահանգներում նշվում է, որ Forsigi- ն օրական 10 մգ օգտագործելիս արտազատվում է մոտ 70 գ գլյուկոզա, ինչը համապատասխանում է 280 կիլոկալորիային: Ընդունելության ավելի քան 2 տարվա ընթացքում 4,5 կգ քաշի կորուստ կարելի է ակնկալել, որից 2,8-ը `ճարպի պատճառով:
- Արյան ճնշման սկզբում բարձր ճնշում ունեցող շաքարախտով հիվանդների մոտ նկատվում է դրա նվազում (սիստոլիկ նվազում է մոտ 14 մմ Hg): Դիտարկումներն իրականացվել են 4 տարի շարունակ, էֆեկտը շարունակվում էր այս ամբողջ ընթացքում: Dapagliflozin- ի այս ազդեցությունը կապված է նրա աննշան diuretic ազդեցության հետ (ավելի շատ մեզի արտազատվում են շաքարավազի հետ միաժամանակ) և թմրամիջոցն օգտագործելիս քաշի կորստի հետ:
Ֆարմակոկինետիկա
Dapagliflozin- ը ամբողջությամբ ներծծվում է ստամոքս-աղիքային տրակտից, դեղամիջոցի կենսաբազմազանությունը կազմում է մոտ 80%: Արյան մեջ նյութի առավելագույն կոնցենտրացիան նկատվում է 2 ժամ հետո, եթե պլանշետները հարբած են դատարկ ստամոքսի վրա: Սննդի հետ զուգահեռ օգտագործման դեպքում համակենտրոնացման գագաթնակետին հասնում է ավելի ուշ, մոտ 3 ժամ հետո: Միևնույն ժամանակ, շաքարավազի իջեցման արդյունավետությունը չի փոխվում, հետևաբար հաբեր կարելի է խմել ՝ անկախ կերակուրի ժամանակից:
Վերացման միջին կյանքի կեսը 13 ժամ է, և ամբողջ Դապագլիֆլոինը արտազատվում է ավելի քան մեկ օր: Նյութի մոտ 60% -ը նյութափոխանակվում է, մնացածը դուրս է գալիս անփոփոխ: Արտազատման նախընտրելի ուղին երիկամներն են: Մեզում հայտնաբերվում է Դապագլիֆլոինի և դրա նյութափոխանակությունների 75% -ը, ցեղում ՝ 21%:
Ֆարմակոկինետիկայի առանձնահատկությունները դիաբետիկների տարբեր խմբերում, արտացոլված են օգտագործման ցուցումներում.
- արդյունավետությունը նվազում է երիկամների ֆունկցիայի խանգարմամբ: Երիկամների մեղմ անբավարարության դեպքում օրական մոտ 52 գ գլյուկոզա է արտազատվում, ծանր ՝ 11 գ-ից ոչ ավելի;
- լյարդը ներգրավված է Դապագլիֆլոինի նյութափոխանակության մեջ, ուստի նրա մեղմ անբավարարությունը հանգեցնում է նյութի համակենտրոնացման բարձրացմանը 12% -ով, միջին աստիճանի `36% -ով: Նման աճը չի համարվում կլինիկական նշանակալի և չի պահանջում դեղաքանակի փոփոխություն.
- կանանց մոտ դեղամիջոցի արդյունավետությունը մի փոքր ավելի բարձր է, քան տղամարդկանց մոտ;
- ճարպային դիաբետիկների մեջ դեղամիջոցի ազդեցությունը մի փոքր ավելի վատ է:
Նշանակումներ նշանակման համար
Dapagliflozin- ը նախատեսված է 2-րդ տիպի դիաբետիկների համար: Պարտադիր պահանջներ `սննդում ածխաջրերի քանակի նվազում, միջին ինտենսիվության կանոնավոր վարժություն:
Ըստ ցուցումների, դեղը կարող է օգտագործվել.
- Որպես մենաթերապիա: Ըստ բժիշկների, միայն Forsigi- ի նշանակումը պրակտիկորեն հազվադեպ է իրականացվում:
- Բացի Metformin- ից, եթե այն չի ապահովում գլյուկոզի բավարար նվազում, և չկան նշաններ պլանշետների նշանակման վերաբերյալ, որոնք ուժեղացնում են ինսուլինի արտադրությունը:
- Որպես համապարփակ բուժման մաս ՝ շաքարախտի փոխհատուցումը բարելավելու համար:
Հակացուցումները
Dapagliflozin- ի հետ բուժման հետ կապված հակացուցումների ցանկը `ըստ արտադրողի:
| Դիաբետիկ խմբեր | Արգելքի պատճառը |
| Թմրամիջոցների նկատմամբ գերզգայունություն, լակտոզայի անհանդուրժողականություն: | Հնարավոր է անաֆիլակտիկ տիպի ռեակցիաներ: Բացի Dapagliflozin- ից, Forsigi- ն պարունակում է կաթնաշաքար, սիլիցիումի երկօքսիդ, բջջանյութ և ներկանյութեր: |
| Կետոասիդոզ: | Այս խախտումը պահանջում է վերացնել ցանկացած շաքարավազի իջեցման ցանկացած հաբեր և անցում դեպի ինսուլինային թերապիա, մինչև պայմանը կայունանա: |
| Երիկամային անբավարարություն: | Միջին փուլից սկսած (GFR <60) երիկամների վրա աճող սթրեսը անցանկալի է: |
| Հղիություն, ՀԲ, երեխաների տարիքը: | Արտադրողը տվյալներ չունի դիաբետիկների այս խմբերի համար դեղամիջոցի անվտանգության մասին, ուստի հրահանգը արգելում է այն վերցնել: |
| Հանգույցի diuretics- ի ընդունում: | Համատեղ օգտագործումը ուժեղացնում է դիուրիզը, կարող է հանգեցնել ջրազրկման և ճնշման անկմանը: |
| 75 տարեկանից բարձր դիաբետիկ: | Այս խմբում դեղը հաճախ առաջացնում է կողմնակի բարդություններ: Հիմքեր կան հավատալու, որ երիկամային ֆունկցիայի ֆիզիոլոգիական խանգարման պատճառով Դապագլիֆլոզինը ավելի վատ արտազատված և ավելի քիչ արդյունավետ կլինի շաքարի իջեցման հարցում: |
| Շաքարախտի 1 տեսակ: | Խիստ հիպոգլիկեմիայի ռիսկը, ինսուլինի համարժեք դեղաչափը հաշվարկելու անկարողությունը: |
Դոզանների ընտրություն
Dapagliflozin- ի ստանդարտ ամենօրյա դեղաչափը 10 մգ է: Այն նշանակվում է, եթե բուժումը նախատեսված է կամ միայն այս դեղամիջոցի հետ, կամ Metformin- ի հետ համատեղ: Metformin- ի մեկնարկային դոզան 500 մգ է, այնուհետև այն ավելանում է մինչև շաքարային դիաբետը փոխհատուցվում է: Dapagliflozin- ի դեղաչափը, երբ օգտագործվում է այլ հակաբեղմնավոր դեղահատեր, որոշում է ընդունող բժշկի կողմից: Ըստ ակնարկների ՝ բոլոր հիվանդներին նշանակվում է 10 մգ Դապագլիֆլոզին, իսկ արյան շաքարը կարգավորվում է ՝ փոխելով այլ հաբերերի դեղաչափերը:
Լյարդի խիստ անբավարարության դեպքում օգտագործման հրահանգները խորհուրդ են տալիս դեղամիջոցի դոզան իջեցնել 5 մգ: Նուրբ երիկամային անբավարարությունը չի պահանջում դեղաչափի ճշգրտում, ավելի լուրջ խախտումներով, դեղամիջոցը արգելվում է:
Բժշկությունը խմում է օրական մեկ անգամ ՝ անկախ կերակուրի ժամանակից և կազմից:
Դապագլիֆլոինի անբարենպաստ ազդեցությունը
Dapagliflozin- ի հետ բուժումը, ինչպես ցանկացած այլ դեղամիջոց, կապված է կողմնակի բարդությունների որոշակի ռիսկի հետ: Ընդհանուր առմամբ, դեղերի անվտանգության պրոֆիլը գնահատվում է որպես բարենպաստ: Հրահանգներում նշվում են բոլոր հնարավոր հետևանքները, դրանց հաճախությունը որոշվում է.
- Սեռական օրգանների վարակները Dapagliflosin- ի և դրա անալոգների հատուկ կողմնակի ազդեցությունն են: Այն ուղղակիորեն կապված է դեղամիջոցի գործողության սկզբունքի հետ `մեզի մեջ գլյուկոզի ազատումը: Ինֆեկցիաների ռիսկը գնահատվում է 5,7%, վերահսկիչ խմբում `3,7%: Ամենից հաճախ, կանայք խնդիրներ են ունենում բուժման սկզբում: Վարակներից շատերը մեղմից մինչև միջին ծանրություն ունեին և լավ վերացան ստանդարտ մեթոդներով: Պիելոնեֆրիտի հավանականությունը չի մեծացնում դեղը:
- Հիվանդների ավելի քիչ քան 10% -ի դեպքում մեզի ծավալը մեծանում է: Միջին աճը 375 մլ է: Միզուղիների դիսֆունկցիան հազվադեպ է:
- Դիաբետիկների 1% -ից պակասը նկատել է փորկապություն, մեջքի ցավ, քրտնարտադրություն: Արյան մեջ կրեատինինի կամ ուրայի մեծացման նույն ռիսկը:
Թմրամիջոցների վերաբերյալ ակնարկներ
Dapagliflozin- ի հնարավորությունների վերաբերյալ էնդոկրինոլոգները դրական են արձագանքում, շատերն ասում են, որ ստանդարտ դեղաչափը թույլ է տալիս նվազեցնել գլիկացված հեմոգլոբինը 1% -ով կամ ավելին: Դեպի դեղորայքի պակասը նրանք համարում են դրա օգտագործման կարճ ժամանակահատվածը, հետբ շուկայավարման փոքր քանակությունը: Forsigu- ն գրեթե երբեք չի սահմանվում որպես միակ դեղամիջոց: Բժիշկները գերադասում են մետֆորմին, գլիմպերիդին և գլիկլազիդին, քանի որ այդ դեղերը էժան են, լավ ուսումնասիրված և վերացնում են շաքարախտի համար բնութագրվող ֆիզիոլոգիական խանգարումները, և ոչ միայն հանում են գլյուկոզան, ինչպես Forsyga- ն:
Դիաբետիկները նույնպես չեն պնդում նոր դեղամիջոց ընդունելու համար `վախենալով սեռական ոլորտի բակտերիալ վարակներից: Այս հիվանդությունների ռիսկը շաքարախտով ավելի մեծ է: Կանայք նշում են, որ շաքարախտի բարձրացման հետ մեկտեղ ավելանում է վագինիտի և ցիստիտի քանակը, և վախենում են հետագայում խթանել իրենց տեսքը Դապագլիֆլոինի հետ: Հիվանդների համար էական նշանակություն ունի Forsigi- ի բարձր գինը և էժանագին անալոգների պակասը:
