Ինսուլինը սպիտակուց-պեպտիդ հորմոն է, որն արտադրվում է ենթաստամոքսային գեղձի բետա բջիջների կողմից:
Ինսուլինի մոլեկուլն իր կառուցվածքում ունի երկու պոլիպեպտիդ շղթա: Մեկ շղթան բաղկացած է 21 ամինաթթուներից, իսկ երկրորդում `30 ամինաթթու: Շղթաները փոխկապակցված են պեպտիդային կամուրջների միջոցով: Մոլեկուլի մոլեկուլային քաշը մոտավորապես 5700 է: Գրեթե բոլոր կենդանիներում ինսուլինի մոլեկուլը նման է միմյանց, բացառությամբ մկների և առնետների, կենդանիների կրծողների մեջ ինսուլինը տարբեր կենդանիների հետ տարբերվում է ինսուլինից: Մկների մեջ ինսուլինի մեկ այլ տարբերությունն այն է, որ այն արտադրվում է երկու ձևով:
Առաջնային կառուցվածքի ամենամեծ նմանությունը մարդու և խոզի ինսուլինի միջև է:
Ինսուլինի գործառույթների իրականացումը պայմանավորված է բջջային մեմբրանի մակերեսին տեղայնացված հատուկ ընկալիչների հետ փոխազդելու նրա ունակության առկայությամբ: Փոխազդեցությունից հետո ձևավորվում է ինսուլինի ընկալիչների բարդույթ: Արդյունքում առաջացած բարդույթը ներթափանցում է բջիջը և ազդում մեծ քանակությամբ նյութափոխանակության գործընթացների վրա:
Կաթնասունների մեջ ինսուլինի ընկալիչները տեղակայված են գրեթե բոլոր տեսակի բջիջների վրա, որոնցից մարմինը կառուցված է: Այնուամենայնիվ, թիրախային բջիջները, որոնք հանդիսանում են հեպատոցիտներ, միոցիտներ, լիպոցիտներ, ավելի ենթակա են ընկալիչի և ինսուլինի միջև բարդ բարդույթի ձևավորմանը:
Ինսուլինը ի վիճակի է ազդել մարդու մարմնի գրեթե բոլոր օրգանների և հյուսվածքների վրա, բայց դրա ամենակարևոր թիրախները մկանները և ճարպային հյուսվածքն են:
ԵւNsulin- ը մարմնում ածխաջրերի նյութափոխանակության կարևոր կարգավորիչ է: Հորմոնը ուժեղացնում է գլյուկոզի տեղափոխումը բջջային մեմբրանի միջոցով և դրա օգտագործումը ներքին կառույցների կողմից:
Ինսուլինի մասնակցությամբ գլիկոգենը սինթեզվում է լյարդի բջիջներում գլյուկոզայից: Ինսուլինի լրացուցիչ գործառույթ է գլիկոգենի տրոհման և գլյուկոզի վերածման ճնշումը ճնշելը:
Հորմոնների արտադրության գործընթացում մարմնում խախտման դեպքում զարգանում են տարբեր հիվանդություններ, որոնցից մեկը շաքարախտն է:
Մարմնում ինսուլինի պակասի դեպքում դրսից դրա կառավարումը պահանջվում է:
Մինչ օրս դեղագործները սինթեզել են այս միացության տարբեր տեսակներ, որոնք տարբեր կերպ են տարբերվում:
Ինսուլինի պատրաստուկների դասակարգման սկզբունքները
Ինսուլինի բոլոր ժամանակակից պատրաստուկները, որոնք արտադրվում են համաշխարհային դեղագործական ընկերությունների կողմից, տարբերվում են մի քանի ձևերով: Ինսուլինի դասակարգման հիմնական առանձնահատկություններն են.
- ծագումը
- գործի մեջ մտնելու արագությունը մարմնին ներմուծելիս և բուժական ազդեցության տևողությունը.
- դեղամիջոցի մաքրության աստիճանը և հորմոնի մաքրման եղանակը:
Կախված ծագումից, ինսուլինի պատրաստուկների դասակարգումը ներառում է.
- Բնական բիոսինթետիկ - բնական ծագման դեղամիջոցները պատրաստվում են անասունների ենթաստամոքսային գեղձի միջոցով: Ինսուլինի ժապավենների արտադրության նման մեթոդներ GPP, ultralente MS: Actrapid ինսուլինը, insulrap SPP- ը, monotard MS- ն, semilent- ը և մի քանիսը արտադրվում են խոզի ենթաստամոքսային գեղձի միջոցով:
- Ինսուլինի սինթետիկ կամ տեսակների համար հատուկ դեղամիջոցներ: Այս դեղերը արտադրվում են գենետիկական ինժեներիայի մեթոդներով: Ինսուլինը արտադրվում է ԴՆԹ-ի վերականգնողական տեխնոլոգիայի միջոցով: Այս մեթոդը ստեղծում է ինսուլիններ, ինչպիսիք են actrapid NM- ը, homofan- ը, isofan NM- ը, humulin- ը, ultratard NM- ը, monotard NM- ը և այլն:
Կախված մաքրման մեթոդներից և արդյունքում ստացված դեղամիջոցի մաքրությունից `ինսուլինը առանձնանում է.
- բյուրեղացված և ոչ քրոմատոգրաֆիկ - ռուպպան ներառում է ավանդական ինսուլինի մեծ մասը: Որոնք նախկինում արտադրվում էին Ռուսաստանի Դաշնության տարածքում, այս պահին թմրամիջոցների այս խումբը չի արտադրվում Ռուսաստանում.
- բյուրեղացված և զտված գելերով, այս խմբի պատրաստուկները միա-կամ գագաթնակետային են.
- բյուրեղացված և մաքրված ՝ օգտագործելով գելեր և իոնային փոխանակման քրոմատոգրաֆիա, միա-բաղադրիչ ինսուլինները պատկանում են այս խմբին:
Մոլեկուլային մաղերի և իոնների փոխանակման քրոմատոգրաֆիայի բյուրեղացված և ֆիլտրացված խմբում ներառված են Actrapid, Insulrap, Actrapid MS, Semilent MS, Monotard MS և Ultlente MS insulins:
Թմրամիջոցների դասակարգում `կախված է ազդեցության սկզբի արագությունից և գործողության տևողությունից
Դասակարգումը `կախված ինսուլինի գործողության արագությունից և տևողությունից, ներառում է դեղերի հետևյալ խմբերը.
Արագ և կարճ գործողությամբ դեղեր: Այս կատեգորիան ներառում է այնպիսի դեղեր, ինչպիսիք են Actrapid- ը, Actrapid MS- ը, Actrapid NM- ը, Insulrap- ը, Homorap 40-ը, Insuman Rapid- ը և մի քանիսը: Այս դեղորայքի գործողության տևողությունը սկսվում է դոզանով շաքարախտով հիվանդի ընդունումից հետո 15-30 րոպե հետո: Թերապևտիկ ազդեցության տևողությունը նկատվում է ներարկումից հետո 6-8 ժամվա ընթացքում:
Գործողությունների միջին տևողությամբ դեղեր: Թմրամիջոցների այս խումբը ներառում է Semilent MS; - Humulin N, Humulin ժապավեն, Homofan; - ժապավեն, ժապավեն MS, Monotard MS: Ինսուլինների այս խմբին պատկանող դեղերը սկսում են գործել ներարկումից 1-2 ժամ հետո, դեղամիջոցի ազդեցությունը տևում է 12-16 ժամ: Այս կատեգորիայի մեջ կան նաև այնպիսի դեղեր, ինչպիսիք են Iletin I NPH, Iletin II NPH, Insulong SPP, ինսուլինային ժապավեն GPP, SPP, որոնք սկսում են գործել ներարկումից 2-4 ժամ հետո: Եվ այս կատեգորիայի ինսուլինի գործողության տևողությունը 20-24 ժամ է:
Բարդ դեղամիջոցներ, որոնք ներառում են միջին տևողությամբ ինսուլիններ և կարճ գործող ինսուլիններ: Այս խմբին պատկանող բարդույթները սկսում են գործել մարդու մարմնում շաքարային դիաբետի ներմուծումից 30 րոպե անց, և այս համալիրի տևողությունը 10-ից 24 ժամ է: Բարդ պատրաստուկները ներառում են actrafan NM, հումուլին M-1; Մ-2; Մ -3; Մ -4, անմարդկային սանր: 15/85; 25/75; 50/50:
Երկար գործող դեղեր: Այս կատեգորիան ներառում է բժշկական սարքեր, որոնք ունեն աշխատանքային կյանք մարմնում 24-ից 28 ժամ: Բժշկական սարքերի այս կատեգորիան ներառում է ուլտրաձայնային, ուլտրաձայնային MS, ծայրահեղ ժապավենի NM, ինսուլինի գերծանրքաշային ժապավեն SPP, հումուլինի ծայրահեղ ժապավեն, ultratard NM:
Բուժման համար անհրաժեշտ դեղորայքի ընտրությունը կատարվում է էնդոկրինոլոգի կողմից `հիվանդի մարմնի ստուգման արդյունքների հիման վրա:
Կարճ գործող դեղերի բնութագրերը
Կարճ գործող ինսուլինների օգտագործման առավելությունները հետևյալն են. Դեղամիջոցի գործողությունը տեղի է ունենում շատ արագ, դրանք տալիս են արյան կոնցենտրացիայի գագաթնակետ, որը նման է ֆիզիոլոգիական, ինսուլինի գործողությունը կարճատև է:
Այս տեսակի դեղամիջոցի թերությունը նրանց գործողությունների փոքր ժամանակահատվածն է: Գործողության կարճ ժամանակահատվածը պահանջում է կրկնակի ինսուլինի ընդունում:
Կարճ գործող ինսուլինների օգտագործման հիմնական ցուցիչները հետևյալն են.
- Ինսուլին կախված շաքարախտով տառապող մարդկանց բուժում: Թմրամիջոցն օգտագործելիս դրա կիրառումը ենթամաշկային է:
- Մեծահասակների մոտ ոչ ինսուլինից կախված շաքարախտի ծանր ձևերի բուժում:
- Երբ դիաբետիկ հիպերգլիկեմիկ կոմա է առաջանում: Այս պայմանի համար թերապիա անցկացնելիս դեղը իրականացվում է ինչպես ենթամաշկային, այնպես էլ ներերակային:
Դեղամիջոցի դեղաչափի ընտրությունը բարդ խնդիր է և իրականացվում է ներկա էնդոկրինոլոգի կողմից: Դոզան որոշելիս անհրաժեշտ է հաշվի առնել հիվանդի մարմնի անհատական բնութագրերը:
Թմրամիջոցների պահանջվող դոզան հաշվարկելու ամենապարզ մեթոդներից մեկն այն է, որ մեզի մեջ պարունակվող շաքարի մեկ գրամ շաքարավազը, 1U ինսուլին պարունակող դեղը պետք է մարմնավորվի: Թմրամիջոցների առաջին ներարկումներն իրականացվում են հիվանդանոցում բժշկի հսկողության ներքո:
Երկար գործող ինսուլինի բնութագրումը
Երկարատև գործողությունների ինսուլինների կազմը ներառում է մի քանի հիմնական սպիտակուցներ և աղի բուֆեր, ինչը հնարավորություն է տալիս ստեղծել դանդաղ կլանման և դեղամիջոցի երկարատև գործողությունների ազդեցություն հիվանդի մարմնում:
Թմրանյութը կազմող սպիտակուցները պրոտամին և գլոբին են, և համալիրը պարունակում է նաև ցինկ: Լրացուցիչ բաղադրիչների առկայությունը բարդ պատրաստման մեջ ժամանակին փոխում է դեղամիջոցի գագաթնակետային գործողությունը: Կախոցը դանդաղորեն ներծծվում է, ապահովելով հիվանդի արյան մեջ ինսուլինի համեմատաբար ցածր կոնցենտրացիան երկար ժամանակ:
Երկարատև գործողությունների թմրանյութերի օգտագործման առավելություններն են
- հիվանդի մարմնում ներարկումների նվազագույն քանակի անհրաժեշտությունը.
- բարձր pH- ի առկայությունը դեղամիջոցի մեջ ներարկումն ավելի քիչ ցավ է պատճառում:
Թմրամիջոցների այս խմբի օգտագործման թերությունները հետևյալն են.
- դեղորայքի օգտագործման ժամանակ գագաթնակետի բացակայությունը, որը թույլ չի տալիս օգտագործել այս խմբի դեղամիջոցները շաքարախտի ծանր ձևերի բուժման համար, այդ դեղերը օգտագործվում են միայն հիվանդության համեմատաբար մեղմ ձևերի համար.
- դեղերը թույլ չեն տալիս մտնել երակ, ներարկումային ներարկումով այս դեղամիջոցի ներմուծումը մարմնում կարող է հրահրել էմբոլիայի զարգացումը:
Այսօր կան մեծ թվով ինսուլին պարունակող դեղեր, որոնք երկարատև գործողություն են ունենում: Ֆոնդերի ներդրումն իրականացվում է միայն ենթամաշկային ներարկումով: