Հակադիաբետիկ Դապագլիֆլոզին

Թերևս տպավորիչ է դեղատներում առկա հակադիաբետիկ դեղերի ցանկը (ինչպես նաև սննդային հավելումներ, բուսական թեյեր, վիտամիններ), ինչպես դեղատոմսով, այնպես էլ ոչ դեղատոմսով: Եվ դեռ նոր դեղամիջոցները, ըստ փորձերի, ցույց տվեցին ավելի համոզիչ արդյունքներ: Այս դեղամիջոցներից մեկը, որն արդեն ծանոթ է դիաբետիկներին, Forsiga- ն է `հիմնված dapagliflozin- ի վրա:

Բուժման բաղադրությունը և ազատման ձևը

Դեղատների ցանցում Dapagliflozin- ը վաճառվում է որպես դեղին հաբեր: Կախված զանգվածից, դրանք կլոր վիճակում են առջևի «5» նշանով, իսկ մյուս կողմից ՝ «1427», կամ ալմաստի ձևով, համապատասխանաբար, «10» և «1428» մակնշմամբ:

Խցերի մեկ ափսեի վրա տեղադրվել է 10 հատ: հաբեր Ստվարաթղթե յուրաքանչյուր փաթեթում կարող են լինել այդպիսի ափսեներից 3-ը կամ 9-ը, կան blisters և յուրաքանչյուրը 14 հատ: Նման սալերի տուփի մեջ դուք կարող եք գտնել երկու կամ չորս:

Դեղորայքի պահպանման ժամկետը 3 տարի է: Dapagliflozin- ի համար դեղատուների ցանցում գինը 2497 ռուբլի է:

Դեղամիջոցի հիմնական ակտիվ բաղադրիչը dapagliflozin- ն է: Դրանից բացի, օգտագործվում են նաև լցանյութեր `բջջանյութ, չոր կաթնաշաքար, սիլիցիումի երկօքսիդ, խրոսպովիդոն, մագնեզիումի ստեարատ:

Դեղաբանություն

Ակտիվ բաղադրիչը `dapagliflozin- ը, նատրիումի կախվածության տիպի 2 գլյուկոզի փոխադրիչի ուժեղ խանգարիչ է (SGLT2): Արտահայտված երիկամներում, այն չի երևում որևէ այլ օրգանում և հյուսվածքներում (փորձարկված 70 տեսակ): SGLT2- ը գլյուկոզի վերափոխման մեջ ներգրավված հիմնական կրողն է:

Այս գործընթացը չի դադարում 2-րդ տիպի շաքարախտով, անկախ հիպերգլիկեմիայի: Գլյուկոզի փոխանցումը խոչընդոտելով, inhibitor- ը նվազեցնում է երիկամներում նրա ռեաբորսումը, և այն արտազատվում է: Այս փոխգործակցության արդյունքում շաքարը նվազում է `ինչպես դատարկ ստամոքսի վրա, այնպես էլ վարժությունից հետո բարելավվում են գլիկոզիլացված հեմոգլոբինի արժեքները:

Հեռացված գլյուկոզայի քանակը կախված է ավելցուկային շաքարի և գլոմերուլային ֆիլտրման արագությունից: The inhibitor- ը չի ազդում սեփական գլյուկոզի բնական արտադրության վրա: Դրա հնարավորությունները անկախ են ինսուլինի արտադրությունից և դրա նկատմամբ զգայունության աստիճանից:

Բուժման դեղերով փորձերը հաստատեցին b-բջիջների վիճակի բարելավումը, որոնք պատասխանատու են էնդոգեն ինսուլինի սինթեզի համար:

Գլյուկոզայի բերքատվությունն այս եղանակով հրահրում է կալորիականության սպառում և ավելորդ քաշի կորուստ, կա մի փոքր diuretic ազդեցություն:

Դեղը չի ազդում գլյուկոզայի մյուս փոխադրողների վրա, որոնք բաշխում են այն ամբողջ մարմնում: SGLT2- ին, dapagliflozin- ը ցույց է տալիս 1.400 անգամ ավելի բարձր ընտրողականություն, քան իր գործընկեր SGLT1- ը, որը պատասխանատու է աղիների մեջ գլյուկոզի կլանման համար:

Ֆարմակոդինամիկա

Դիաբետիկների կողմից Forsigi- ի օգտագործմամբ և փորձի առողջ մասնակիցների կողմից նշվել է գլյուկոզիր ազդեցության աճ: Առանձնահատուկ թվերով ՝ այսպիսին է թվում. 12 շաբաթվա ընթացքում դիաբետիկները դեղը ընդունում էին 10 գրամ / օր: Այս ժամանակահատվածում երիկամները հեռացնում են մինչև 70 գ գլյուկոզա, ինչը համարժեք է 280 կկալ / օր:

Dapagliflozin- ի բուժումը նույնպես ուղեկցվում է osmotic diuresis- ով: Նկարագրված բուժման ռեժիմով, դիուրային ազդեցությունը անփոփոխ էր 12 շաբաթ և կազմում էր 375 մլ / օր: Գործընթացը ուղեկցվեց փոքր քանակությամբ նատրիումի արտահոսքով, բայց այս գործոնը չի ազդում արյան մեջ դրա պարունակության վրա:

Ֆարմակոկինետիկա

1. Sucuction. Բերանի օգտագործմամբ, դեղը մարսողական տրակտում ներծծվում է արագ և գրեթե 100%: Սննդի ընդունումը չի ազդում կլանման արդյունքների վրա: Արյան մեջ դեղամիջոցի գագաթնակետային կուտակումը նկատվում է 2 ժամ հետո, երբ օգտագործվում է դատարկ ստամոքսի վրա: Որքան մեծ է դեղամիջոցի չափաբաժինը, այնքան բարձր է նրա պլազմային կոնցենտրացիան որոշակի ժամանակահատվածում: 10 մգ / օր արագությամբ: բացարձակ կենսաբաշխելիությունը կկազմի մոտ 78%: Փորձի առողջ մասնակիցների մեջ կերակուրը կլինիկական նշանակություն չուներ դեղամիջոցի ֆարմոկինետիկայի վրա:
2. Բաշխում: Դեղորայքը արյան սպիտակուցներին կապում է միջինը 91% -ով: Միաժամանակյա հիվանդություններով, օրինակ, երիկամային անբավարարությամբ, այս ցուցանիշը մնում է:
3. Նյութափոխանակություն: Առողջ մարդկանց մոտ TЅ- ն 10.0 մգ քաշով դեղահատի մեկ դեղաչափից 12.0 ժամ հետո է: Դապագլիֆլոինը վերածվում է դապագլիֆլազին-3-Օ-գլյուկուրոնոնի իներտ մետաբոլիտի, որը չունի դեղաբանական ազդեցություն
4. Բուծում: Մետաբոլիտներով դեղամիջոցը դուրս է գալիս երիկամների օգնությամբ ՝ իր սկզբնական տեսքով: Մոտավորապես 75% -ը արտազատվում է մեզի մեջ, մնացածը ՝ աղիքներով: Դապագլիֆլոզի մոտ 15% -ը դուրս է գալիս մաքուր տեսքով:

Հատուկ դեպքեր

Գլյուկոզի քանակը, որը երիկամները արտանետում են իրենց ֆունկցիոնալության անկարգություններով, կախված է պաթոլոգիայի ծանրությունից: Առողջ օրգաններով ՝ այս ցուցանիշը 85 գ է, թեթև ձևով ՝ 52 գ, միջինը ՝ 18 գ, ծանր դեպքերում ՝ 11 գ գլյուկոզա: The inhibitor- ը կապվում է սպիտակուցների հետ նույն ձևով ինչպես դիաբետիկների, այնպես էլ հսկիչ խմբում: Հեմոդիալիզի ազդեցությունը բուժման արդյունքների վրա չի ուսումնասիրվել:

Լյարդի դիսֆունկցիայի մեղմ և չափավոր ձևերում Cmax- ի և AUC- ի ֆարմակոկինետիկան տարբերվում էր 12% -ով և 36% -ով: Նման սխալը չի ​​խաղում կլինիկական դեր, հետևաբար կարիք չկա նվազեցնել դիաբետիկների այս կատեգորիայի դոզան: Խիստ տեսքով, այդ ցուցանիշները տարբերվում են 40% -ից և 67% -ից:

Մեծահասակների շրջանում դեղամիջոցի ազդեցության զգալի փոփոխություն չի նկատվել (եթե կլինիկական պատկերը ծանրացնող այլ գործոններ չկան): Որքան թույլ են երիկամները, այնքան ավելի մեծ է դապագլիֆլոինի ազդեցությունը:

Կայուն վիճակում 2-րդ տիպի շաքարախտ ունեցող հիվանդների դեպքում միջին Cmax- ը և AUC- ն ավելի բարձր են, քան շաքարախտով տղամարդկանց մոտ 22% -ով:

Արդյունքների տարբերությունները `կախված եվրոպական, նեգրոդ կամ մոնղոլոիդ ռասային պատկանելությունից, չեն հայտնաբերվել:

Ավելորդ քաշի դեպքում արձանագրվում են դեղամիջոցի ազդեցության համեմատաբար ցածր ցուցանիշներ, բայց նման սխալները կլինիկական նշանակություն չունեն, որոնք պահանջում են դեղաչափերի ճշգրտում:

Ո՞վ է օգտակար ֆորսիգան

Կենսակերպը փոփոխելիս (ցածր ածխածնի դիետան, մկանների պատշաճ բեռը), գլիկեմիան նորմալացնելու համար օգտագործվում է դեղորայք.

• Մոնոթերապիայի միջոցով;
• Metformin- ի հետ զուգահեռ (եթե հիպոգլիկեմիկ ազդեցությունը անբավարար է);
• Բնօրինակ ինտեգրալային միացումում:

Հակացուցումները

• Բարձր զգայունություն բանաձևի բաղադրիչների նկատմամբ.
• Տիպ 1 շաքարախտ;
• Կետոասիդոզ;
• Երիկամների ծանր հիվանդություն;
• Գլյուկոզի և լակտազի նկատմամբ գենետիկ անհանդուրժողականություն;
• Հղիություն և լակտացիա;
• Երեխաներ և պատանիներ (ոչ հուսալի տվյալներ);
• Սուր հիվանդությունից հետո, ուղեկցվում է արյան կորստով;
• Սենիլային տարիքը (75 տարեկանից) - որպես առաջին դեղամիջոց:

Կիրառման ստանդարտ սխեմաներ

Դապագլիֆլոինի բուժման ալգորիթմը բժիշկ է, բայց ստանդարտ ցուցումները նախատեսված են օգտագործման հրահանգներում:

1. Մենաթերապիա: Ընդունումը կախված չէ սննդից, ամենօրյա նորմը միանգամից 10 մգ է:
2. Համապարփակ բուժում: Metformin- ի հետ համատեղ `10 մգ / օր:
3. Նախնական սխեման: Metformin- ի նորմով 500 մգ / օր: Forsigu- ն վերցնում է 1 ներդիր: (10 գ) մեկ օրում: Եթե ​​ցանկալի արդյունքը չէ, բարձրացրեք Metformin- ի արագությունը:
4. Հեպատիկ պաթոլոգիաներով: Լյարդի մեղմ և միջին դիսֆունկցիաներով շաքարախտ ունեցող հիվանդները դոզանների ճշգրտման կարիք չունեն: Դաժան ձևով դրանք սկսվում են 5 գ / օր Օրգանիզմի բնականոն ռեակցիայի միջոցով նորմը կարող է ավելացվել մինչև 10 մգ / օր:
5. Երիկամային աննորմալություններով: Չափավոր և ծանր ձևով, Forsig- ը չի սահմանվում (երբ ստեղծագործականինի մաքրումը (CC) <60 մլ / րոպե);
6. Ծերություն: Մեծահասակների շրջանում բուժման ռեժիմ ընտրելիս նրանք առաջնորդվում են արյան ծավալով և երիկամների վիճակով:

Կողմնակի էֆեկտներ

Թմրամիջոցների անվտանգության ուսումնասիրություններում ներգրավված են եղել 1,193 կամավորներ, որոնց տրվել է Fortigu- ն 10 մգ / օրում և 1393 մասնակիցների, ովքեր ստացել են պլացեբո: Անցանկալի հետևանքների հաճախականությունը մոտավորապես նույնն էր:

Թերապիայի դադարեցումը պահանջող չնախատեսված հետևանքների թվում նկատվել են հետևյալը.

• QC- ի աճ `0.4%;
• Սեռական համակարգի ինֆեկցիաները `0,3%;
• Ashesաներ մաշկի վրա `0,2%;
• Դիսպեպտիկ խանգարումներ; 0.2%;
• Համակարգման խախտումներ `0.2%:

Ուսումնասիրությունների մանրամասները ներկայացված են աղյուսակում:

Գնահատման չափանիշներ.

• Շատ հաճախ -> 0,1;
• Հաճախ -> 0.01, <0,1;
• Հազվադեպ -> 0.001, <0.01:

Dapagliflozin ակնարկներ

Թեմատիկ ռեսուրսների այցելուների հետազոտության համաձայն, դիաբետիկների մեծամասնությունը չունի կողմնակի բարդություններ, նրանք գոհ են բուժման արդյունքներից: Շատերը կանգ են առնում դեղահատերի արժեքի հետ, բայց անձնական զգացողությունները կապված են տարիքի, միաժամանակյա հիվանդությունների, ընդհանուր բարեկեցության հետ, ոչ մի դեպքում չեն կարող ուղեցույց լինել Forsigi- ի նշանակումը որոշելու համար:

Բուժման անհատական ​​ընթացքը կարող է իրականացվել միայն բժշկի կողմից, նա կվերցնի անալոգիզներ dapagliflozin- ի համար (Jardins, Invokuan), եթե համալիրը բավականաչափ արդյունավետ չէ:

Տեսանյութում - Dapagliflozin- ի առանձնահատկությունները ՝ որպես նոր դեղամիջոց: