Գլլինդներ և մեգլիտինիդներ. Շաքարախտի համար գործողության մեխանիզմ

Շաքարախտի բուժման ժամանակակից մեթոդները ներառում են բուժական դեղամիջոցների օգտագործումը, որոնք տարբեր խմբերի պատկանող են բուժական նպատակներով:

Մինչ օրս դեղագործության մեջ առանձնանում են շաքարի իջեցնող վեց տարբեր դեղամիջոցներ:

Շաքարավազի իջեցնող դեղամիջոցները օգտագործվում են միայն այն դեպքում, եթե հիվանդը ունի 2-րդ տիպի շաքարախտ, որը ոչ ինսուլինից է կախված:

Բոլոր դեղերը պատկանում են դեղերի հետևյալ դեղաբանական խմբերին.

1. Բիգուանիդս:
2. Գլլինիդամ:
3. Գլիտազոն:
4. Ալֆա գլյուկոզիդազի խանգարող միջոցներ:
5. DPP-4- ի զսպողներ:
6. Սուլֆոնամիդներ:
7. Համակցված:

Բիգուանիդների խումբը ներառում է մեկ դեղամիջոց `Metformin: Այս գործիքը օգտագործվել է 1994 թվականից: Գործիքը ամենատարածվածն է մարմնում շաքարի նվազեցման համար:

Գլիտազոնները ներառում են մեկ դեղամիջոց `Պիոգլիտազոն: Դեղը օգնում է բարձրացնել ծայրամասային բջիջների բջջային թաղանթը դեպի ինսուլին և բարելավում է ճարպային նյութափոխանակության արագությունը:

Ալֆա-գլյուկոզիդազի խանգարիչները խանգարում են ածխաջրերի յուրացումը, կանխելով գլյուկոզի հոսքը արյան պլազմա:

DPP-4 ինհիբիտորները խանգարում են գլյուկագոնի նման պոլիպետիդ 1-ի ոչնչացմանը (GLP-1) և խանգարում են ֆերմենտային DPP-4- ին:

Սուլֆանիլամիդները օգտագործվում են որպես շաքարի իջեցնող դեղեր և ամենատարածվածն են: Այս խմբի դեղերի գործողությունը հիմնված է ենթաստամոքսային գեղձի բջիջների կողմից ինսուլինի արտադրության գործընթացի խթանման վրա: Ներկայումս մշակվել են սուլֆոնամիդների 4 դաս:

Համակցված դեղամիջոցները գործակալներ են, որոնք իրենց կազմի մեջ ունեն մի քանի ակտիվ ակտիվ միացություններ:

Glinids- ն իրենց կազմի մեջ ներառում է երկու դեղամիջոց `Repaglinide և Nateglinide: Թմրանյութերը խթանող ազդեցություն են ունենում ենթաստամոքսային գեղձի հյուսվածքի բետա բջիջների վրա:

Բացի շաքարավազի իջեցնող ազդեցությունից, կավիդները ունեն այլ հատկություններ.

• չի նպաստում քաշի ավելացմանը.
• հիվանդի մոտ այս խմբի դեղամիջոցներ օգտագործելիս հիպոգլիկեմիայի հավանականությունը մի քանի անգամ նվազում է `համեմատած սուլֆոնամիդների հետ:

Anyանկացած դեղամիջոցների նման, կավե խմբին պատկանող միջոցներն ունեն մի շարք անցանկալի հետևանքներ.

• օգտագործման դեպքում հիպոգլիկեմիայի զարգացման հավանականություն կա.
• խորհուրդ չի տրվում օգտագործել դեղամիջոցներ, եթե հիվանդը ունի լյարդի որոշ հիվանդություններ:

Կլինիկական դեղամիջոցները շատ հաճախ օգտագործվում են որպես մեկնող նյութեր `տիպի 2 շաքարախտի բուժման համար:

Icationsուցումներ և հակացուցումներ կավի օգտագործման համար

Կավի օգտագործման հիմնական ցուցումը հիվանդի մոտ II տիպի շաքարախտի առկայությունն է `կիրառական դիետայի թերապիայի և ֆիզիկական գործունեության արդյունավետության բացակայության դեպքում:

Այս խմբին պատկանող դեղերը օգտագործվում են հիվանդի մարմնում շաքարավազի մակարդակը իջեցնելու համար:

Ինչպես ցանկացած դեղամիջոց, կավե խմբին պատկանող դեղամիջոցները օգտագործման համար մի շարք հակացուցումներ ունեն:

Կավի օգտագործման հակացուցումները հետևյալն են.

1. Գերզգայունության առկայությունը:
2. 1-ին տիպի շաքարախտի առկայությունը հիվանդի մոտ:
3. Ինսուլինային թերապիա պահանջող պայմանների մարմնում զարգացումը:
4. Սուր խանգարումների առկայությունը երիկամների և լյարդի գործունեության մեջ:
5. Հղիության ժամանակահատվածը և կրծքով կերակրման ժամանակահատվածը:

Խորհուրդ չի տրվում գլինիդներ նշանակել մինչև 18 տարեկան երեխաների և դեռահասների հիվանդների, բացի այդ, խորհուրդ չի տրվում 75-ից բարձր տարիքի հիվանդների մոտ շաքարախտի բուժման համար թմրամիջոցներ օգտագործել:

Այս տեսակի թմրամիջոցների օգտագործման ամենատարածված կողմնակի բարդությունները հետևյալն են.

• աղեստամոքսային տրակտի գործունեության խանգարումներ, որոնք դրսևորվում են փսխման տեսքով և սրտխառնոցների զգացումով.
• որոշ դեպքերում ալերգիկ ռեակցիաները զարգանում են, որոնք դրսևորվում են մաշկի ցան ձևով
• երբեմն կա տրանսամիլազային գործունեության անցումային աճ:

Որոշ դեպքերում նկատվում է տեսողության խանգարում, որն ուղեկցվում է մարմնում շաքարների մակարդակի տատանումներով:

Կավի գործողության մեխանիզմ

Գլլինդները ինսուլինի արտադրության խթանիչ են: Այս դեղերը տարբերվում են սուլֆոնամիդներից ոչ միայն կառուցվածքային, այլև դեղաբանական առումով: Glinids- ը մշակվել է որպես դեղամիջոցներ, որոնք օգնում են վերականգնել և բարձրացնել բետա բջիջների արտադրած ենթաստամոքսային գեղձի հորմոնի ինսուլինի քանակը:

Գլլինիդները պետք է ընդունվեն բացառապես կերակուրների ժամանակ, սա թույլ է տալիս սուլֆոնամիդներ ընդունելիս ավելի լիբերալ դիետա ունենալ:

Մեգլիտինիդներն ունեն ավելի կարճ կիսամյակ, ինչը նվազեցնում է հիպոգլիկեմիկ պետություն զարգացնելու հավանականությունը:

Այս պահի դրությամբ մեգլիտինիդները ներառում են երկու դեղամիջոց ՝ «Նատեգլինիդ» և «Ռեպագլինիդ»:

Թմրամիջոցների գործողության մեխանիզմը հիմնված է բետա-բջջային մեմբրանների ATP- ի կախված կալիումի ալիքների վրա: Սա հանգեցնում է մեմբրանի depolarization և կալցիումի ալիքների բացմանը: Ենթաստամոքսային գեղձի հյուսվածքին ենթարկվելուց հետո թմրանյութերը մեծացնում են կալցիումի իոնների ընդունումը բջիջներում միջբջջային տարածությունից:

Բջջում կալցիումի կոնցենտրացիայի բարձրացումը ակտիվացնում է ինսուլինի արտադրության գործընթացը:

Կապը, որը ձևավորվում է մեգլիտինիդները բջջային ընկալիչների հետ, կայուն չէ, հետևաբար, ձևավորված համալիրը տևում է կարճ ժամանակ:

Կլինիկական պատրաստուկները, մարմնում ներմուծվելիս, արյան մեջ առավելագույն կոնցենտրացիան են ունենում կառավարումից մեկ ժամ հետո: Դեղերի կենսաբազմազանությունը կազմում է մոտ 56%:

Սննդի հետ դեղերի միաժամանակյա ընդունումը էապես չի ազդում արյան մեջ ակտիվ միության գագաթնակետային կոնցենտրացիայի հասնելու ժամանակի վրա, իսկ միացության առավելագույն կոնցենտրացիան կրճատվում է 20% -ով: Գլլինիդները ի վիճակի են կապել պլազմային սպիտակուցների հետ, կապի աստիճանը հասնում է 98% -ի:

Մարմնի կողմից թմրամիջոցների կես կյանքը մոտավորապես մեկ ժամ է:

Կավե խմբի պատրաստուկների դուրսբերումն իրականացվում է հիմնականում եղանակով: Այս եղանակով արտազատվում են նյութափոխանակության ընթացքում ձևավորված նյութափոխանակությունների մոտ 90% -ը: Բացի այդ, դեղամիջոցի դուրսբերումը իրականացվում է մասնակիորեն արտազատվող համակարգի միջոցով `մեզի միջոցով:

Այս տեսակի թմրամիջոցների անբարենպաստությունը օրվա ընթացքում դեղերի բազմակի դոզանների անհրաժեշտությունն է և թմրանյութերի բարձր գինը:

Դեղամիջոցի օգտագործումը Starlix

Starlix- ը դեղամիջոց է, որը ստացվում է անմիջապես սննդի ընդունումից առաջ 2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման ընթացքում: Դեղամիջոցի և սննդի ընդունման միջև ընկած ժամանակահատվածը չպետք է գերազանցի 0,5 ժամ:

Դեղը մոնոթերապիայի համար օգտագործելիս առաջարկվում է 120 մգ մեկ դեղաչափ: Դեղը պետք է ընդունվի օրական երեք անգամ: Դեղը պետք է ընդունվի նախաճաշից առաջ, ճաշը և ընթրիքը:

Եթե ​​դեղամիջոցի առաջարկված ռեժիմը թույլ չի տալիս հասնել ցանկալի թերապևտիկ ազդեցություն, ապա մեկ դեղաչափը կարող է ավելացվել մինչև 180 մգ:

Թմրամիջոցների կիրառելի դոզայի ճշգրտումը կատարվում է կանոնավոր կերպով `ըստ կերակուրից մեկից երկու ժամ հետո` HbA1c ցուցանիշների և գլիկեմիայի ցուցանիշների լաբորատոր ուսումնասիրության արդյունքների:

Անհրաժեշտության դեպքում Starlix- ը կարող է օգտագործվել որպես բաղադրիչ 2-րդ տիպի շաքարախտի բարդ բուժման մեջ: Դեղը կարող է օգտագործվել Metformin- ի հետ համատեղ:

Starlix- ը Metformin- ի հետ համատեղ օգտագործելու դեպքում օգտագործված մեկ դոզան պետք է լինի 120 մգ օրական երեք անգամ: Բարդ թերապիայի ընթացքում դեղը վերցվում է սնունդից առաջ:

Այն դեպքում, երբ բարդ թերապիայի ընթացքում HbA1c արժեքը մոտենում է ֆիզիոլոգիականորեն որոշված ​​ցուցիչին, ընդունված բժշկի առաջարկությամբ ստացված Starlix- ի չափաբաժինը կարող է իջեցվել 60 մգ մակարդակի վրա օրական երեք անգամ:

«Novonorm» դեղամիջոցի օգտագործումը

Novonorm թմրանյութը դեղամիջոց է, որը ներառում է ռեպագլինիդ `0,5, 1 կամ 2 մգ դեղաչափով, որպես հիմնական ակտիվ բաղադրիչ:

Դիաբետային թերապիայի նախնական դեղաչափը պետք է լինի 0,5 մգ ակտիվ միացություն:

Դոզայի բարձրացումը թույլատրվում է թմրամիջոցների կանոնավոր օգտագործման սկսվելուց ոչ շուտ, քան 7-14 օրվա ընթացքում:

Եթե ​​շաքարային դիաբետով հիվանդի մոտ լյարդի անբավարարություն է հայտնաբերվում, HbA1c- ը ավելի հաճախ ստուգվում է, քան 2 շաբաթվա ընթացքում:

Թմրանյութը թույլատրվում է օգտագործել հետևյալ առավելագույն դեղաչափերով.

1. Թմրամիջոցների մեկ դոզան պետք է լինի ակտիվ դեղամիջոցի 4 մգ:
2. Դեղամիջոցի ամենօրյա դեղաչափը չպետք է գերազանցի 16 մգ:

Դեղորայք ընդունելու օպտիմալ ժամանակը ուտելուց 15 րոպե առաջ է, բայց հնարավոր է նաև դեղեր ընդունել 30 րոպե առաջ սնունդ ուտելուց կամ դրա կիրառումից անմիջապես առաջ:

Եթե ​​հիվանդները բաց են թողնում մի կերակուր, ապա դեղը նույնպես չպետք է ընդունվի:

Լրացուցիչ կերակուրի իրականացման դեպքում հարկ է նաև օգտագործել դեղամիջոց:

Starlix- ի և Novonorm- ի հիմնական տարբերությունն այն է, որ վերջինս ի վիճակի է արդյունավետորեն իջեցնել գլյուկոզի մակարդակը ոչ միայն ուտելուց հետո, այլև նման կերակուրների միջև: Դա պայմանավորված է ակտիվ բաղադրիչի ՝ SUR ընկալիչին միանալու և դրա հետ ավելի կայուն կապ հաստատելու ունակությամբ:

Պետք է նշել, որ Starlix- ը ավելի քիչ հավանական է, որ հրահրի հիպոգլիկեմիկ վիճակի նշանների տեսքը `համեմատած Novonorm- ի հետ:

Կլինիդային կողմնակի բարդություններ և նախազգուշական միջոցներ

Բերանի ընդունումից հետո, գլինիդային խմբին պատկանող պատրաստուկները խթանում են ենթաստամոքսային գեղձի ենթաստամոքսային գեղձի բետա բջիջներում ինսուլինի վաղ սեկրեցման գործընթացները, որոնք զգայուն են այս տեսակի դեղամիջոցի գործողության նկատմամբ: Այս դեղերի օգտագործումը `խախտելով հրահանգները օգտագործելու համար կամ ներկա ստացված էնդոկրինոլոգից ստացված առաջարկությունները, ի վիճակի է հրահրել II տիպի շաքարախտը, որը հիպոգլիկեմիայի ախտանիշների ինսուլինից անկախ էնդոկրին հիվանդություն է:

Մարմնի վրա նման ազդեցությունը պահանջում է թմրամիջոցների օգտագործումը սնունդից անմիջապես առաջ:

Ենթադրվում է բոլոր կանոններին և առաջարկություններին, երբ կավե խմբին պատկանող բուժական արտադրանք օգտագործելիս այն չի առաջացնում հիպոգլիկեմիկ վիճակ:

Այս դեղերը առավել արդյունավետ են, երբ օգտագործվում են 2-րդ տիպի շաքարախտի զարգացման վաղ փուլերում: Հիվանդության զարգացման սկզբնական փուլերը առանձնանում են նրանով, որ այս ժամանակահատվածում պահպանվում է ենթաստամոքսային գեղձի բջիջների ֆունկցիոնալ գործունեությունը, որոնք պատասխանատու են ինսուլինի սինթեզի համար:

2-րդ տիպի շաքարախտ ունեցող հիվանդի մարմնում հիպոգլիկեմիկ պետություն զարգացնելու հավանականությունը գրեթե հավասար է հիպոգլիկեմիայի հաճախականությանը `գործողության կարճ ժամանակահատված ունեցող սուլֆոնիլյուրե ածանցյալների օգտագործմամբ:

Կավե խմբի պատրաստուկները օգտագործելիս պետք է հատուկ զգուշություն ցուցաբերել, եթե հիվանդը ունի լյարդի անբավարարություն: Դա պայմանավորված է նրանով, որ դեղերի հիմնական նյութափոխանակությունը իրականացվում է լյարդի բջիջներում: Այս խմբին պատկանող երկու դեղերը կապված են ցիտոխրոմ P-350- ի հետ, ինչը վերաբերում է լյարդի ֆերմենտային համակարգի բաղադրիչներին:

Անհրաժեշտ է զգուշություն ցուցաբերել թմրամիջոցներ օգտագործելիս այնպիսի իրավիճակում, որի դեպքում անհնար է արդյունավետորեն վերահսկել մարմնում գլիկեմիայի մակարդակը: Նման իրավիճակները կարող են լինել մարմնում վարակի զարգացում, ծանր վնասվածք ՝ վիրահատության ընթացքում: Եթե ​​այս իրավիճակը առաջանա, դեղորայքը պետք է դադարեցվի և անցնի ինսուլինային թերապիայի օգտագործմանը:

Տեղեկատվություն այն դեղերի մասին, որոնք օգտագործվում են շաքարախտի բուժման մեջ, ներկայացված են այս հոդվածում ներկայացված տեսանյութում: