Խոլեստերին կլանման խանգարող միջոցներ. Ինչպե՞ս են գործում և գործում դեղերը:

Առանց խոլեստերինի, մարդու մարմինը չի կարող լիարժեք գոյություն ունենալ: Այս նյութը բջջային մեմբրանների մի մասն է, բացի այդ, առանց դրա անհնար կլինի նյարդային համակարգի և մարդու մարմնի այլ կարևոր օրգանների աշխատանքը:

Այս նյութի ավելցուկ պարունակությամբ նշանակում է վատ խոլեստերին, որը սպիտակուցի հետ միասին ստեղծում է նոր բաղադրություն `լիպոպրոտեին: Այն նաև գոյություն ունի երկու ձևով ՝ ցածր խտություն և բարձր խտություն: Բարձր խտության լիպոպրոտեին մարմինը վնասակար չէ ՝ ի տարբերություն իր երկրորդ բազմազանության: Եթե ​​իրավիճակը չի ընթանում, և արյան մեջ այս լիպոպրոտինի մակարդակը կրիտիկական չէ, ապա դա բավարար կլինի, որ հիվանդը անցնի դիետիկ սննդին և ֆիզիկական ակտիվություն մտցնի իր ապրելակերպի մեջ:

Բայց այս միջոցները միշտ չէ, որ տալիս են ցանկալի արդյունքը, որոշ դեպքերում հիվանդին կարող է անհրաժեշտ լինել անոթների բժշկական մաքրում:

Գիտնականները վաղուց աշխատում են իդեալական դեղամիջոց ստեղծելու ուղղությամբ ՝ «վատ» խոլեստերինը նվազեցնելու համար:

Դեռևս չի գտնվել օպտիմալ լուծում, ստեղծվել են դեղորայքի մի քանի խմբեր `խոլեստերինը իջեցնելու համար, դրանցից յուրաքանչյուրն ունի իր դրական և բացասական նրբությունները:

Ստատինները արյան բարձր լիպոպրոտեինների համար լավագույն դեղամիջոցներից են, բայց մի շարք թերությունների և մարմնի համար վտանգավոր հետևանքների առկայության պատճառով, հատկապես թմրամիջոցների բարձր չափաբաժիններ օգտագործելիս, դրանք միշտ չէ, որ շտապում են նշանակել:

Խոլեստերին կլանման խոչընդոտների բնութագրում

Արյան բարձր խոլեստերին բուժելիս ստատինները չեն խառնվում նիկոտինաթթվի և ֆիբրատների հետ, որոնք տարբեր դասի դեղեր են, այն պատճառով, որ այն բավականին անվտանգ չէ և կարող է առաջացնել այլ հիվանդությունների զարգացում: Օրինակ, ֆիբրատների և ստատինների համադրությունը մեծացնում է սրտամկանի ռիսկը, նույնը կարող է տեղի ունենալ նիկոտինաթթվի և ստատինների համադրությամբ, միայն ամեն ինչից բացի կարող է ազդել լյարդի վրա:

Բայց դեղաբանները գտել են լուծում, նրանք մշակել են դեղամիջոցներ, որոնց ազդեցությունը ուղղված է հիպերխոլեստերինեմիայի զարգացման այլ մեխանիզմներին, մասնավորապես, աղիքներում խոլեստերինի կլանմանը: Այս դեղերից մեկը Ezithimibe կամ Ezeterol է:

Դեղորայքի առավելությունն այն է, որ այն շատ անվտանգ է այն փաստի պատճառով, որ դրա բաղադրիչները չեն ներթափանցում արյան մեջ: Սա շատ կարևոր է, քանի որ դեղամիջոցը հասանելի կլինի լյարդի պաթոլոգիաներով հիվանդների և նրանց համար, ովքեր հակացուցված են ստատինների օգտագործման համար: Էզետերոլի համադրությունը ստատինների հետ կարող է նպաստել մարմնում խոլեստերինի իջեցմանն ուղղված թերապևտիկ ազդեցության բարձրացմանը:

Ինչ վերաբերում է դեղամիջոցի թերություններին, ապա դրա բարձր արժեքը առանձնանում է, իսկ մոնոպրինտի դեպքում `օգտագործման ավելի փոքր ազդեցություն, համեմատության դեպքում ստատիններով բուժման արդյունքի հետ:

Թմրամիջոցների օգտագործման ցուցումներ

Երբ է առաջարկվում նշանակել այս դեղը: Այն նշվում է առաջնային հիպերխոլեստերեմիայի համար, Ezithimibe- ն օգտագործվում է կամ ինքնուրույն, բացի սննդակարգից, կամ ստատինների հետ միասին:

Այս դեղը օգնում է իջեցնել ոչ միայն ընդհանուր խոլեստերինի մակարդակը, այլև ապոլիպոպրոտեին B, տրիգլիցերիդները, LDL խոլեստերինը, ինչպես նաև բարձրացնել HDL խոլեստերինը:

Համոզված ընտանեկան հիպերխոլեստերինով, դեղամիջոցը օգտագործվում է որպես ստատինների հավելում `բարձրացված խոլեստերինը, ինչպես ընդհանուր, այնպես էլ LDL իջեցնելու համար:

Ezeterol- ը նշանակվում է համասեռական սիտոստերոլեմիայի համար: Այն թույլ է տալիս նվազեցնել campesterol- ի և sitosterol- ի բարձր մակարդակները:

Հակացուցումները և կողմնակի բարդությունները

Այս դեղամիջոցը արգելվում է օգտագործել այն հիվանդների համար, ովքեր ունեն նրա բաղադրիչ նյութերի նկատմամբ ավելի մեծ զգայունություն:

Հղի կանանց և կրծքով կերակրման ընթացքում նույնպես խորհուրդ չի տրվում օգտագործել խոլեստերինի կլանման խանգարող միջոցներ:

Եթե ​​անհրաժեշտ է կերակրող մոր կողմից էզետերոլ օգտագործելու անհրաժեշտություն, ապա, ամենայն հավանականությամբ, անհրաժեշտ կլինի որոշում կայացնել դադարեցնելու կրծքով կերակրումը:

Այլ հակացուցումները ներառում են.

• 18 տարին ցածր, քանի որ դեղամիջոցի օգտագործման անվտանգությունն ու արդյունավետությունը դեռևս չեն հաստատվել.
• ցանկացած լյարդի պաթոլոգիայի առկայություն սրացման ժամանակահատվածում, ինչպես նաև «լյարդի» տրանսամինազների ակտիվության բարձրացում.
• լյարդի անբավարարության ծանր կամ չափավոր աստիճան, ինչպես չափվում է Child-Pyug սանդղակով;
• լակտոզայի անբավարարություն, լակտոզայի անհանդուրժողականություն, գլյուկոզա-գալակտոզայի անբավարարություն;
• դեղամիջոցի օգտագործումը ֆիբրատի հետ համատեղ;
• theիկլոսպորին ընդունող հիվանդների կողմից օգտագործումը պետք է իրականացվի զգուշությամբ և արյան մեջ ցիկլոսպորինի համակենտրոնացման մակարդակի մոնիտորինգի հետ միասին:

Մենաթերապիայի դեպքում խոլեստերինի կլանման արգելափողը կարող է առաջացնել կողմնակի բարդություններ, ինչպիսիք են որովայնի ցավը, մարսողությունը, գլխացավը: Ստատիններով բարդ թերապիայի դեպքում, բացի միգրենից, ախտանշանները կարող են հայտնվել հոգնածության, փխրունության, աթոռակի հետ կապված խնդիրներ (նեղացում կամ փորկապություն), սրտխառնոց, միալգիա, ALT, AST և CPK- ի ակտիվության աճ: Նաև կլինիկական պրակտիկայում չեն բացառվում մաշկի ցան, անգիոեդեմա, հեպատիտ, պանկրեատիտ, թրոմբոցիտոպենիա և լյարդի ֆերմենտների աճ:

Շատ հազվադեպ դեպքերում հնարավոր է ռաբդոմիոլիզի զարգացում:

Խոչընդոտի գործողության սկզբունքը

Ezetimibe- ն ընտրովիորեն խանգարում է փոքր աղիքներում խոլեստերինի և բույսերի որոշակի ստեարների կլանմանը: Այնտեղ դեղամիջոցները տեղայնացված են փոքր աղիքի մեջ և թույլ չեն տալիս խոլեստերին ներծծվել, դրանով իսկ նվազեցնելով խոլեստերին ուղղակիորեն աղիքից այլ օրգան `լյարդը, իջեցնելով նրա պաշարները լյարդի մեջ և ավելացնելով արտազատումը արյան պլազմայից:

Խոլեստերին կլանող արգելափակումները չեն մեծացնում լեղու թթուների արտանետումը և չեն խանգարում լյարդի խոլեստերինի սինթեզին, ինչը չի կարելի ասել ստատինների մասին: Գործողության տարբեր սկզբունքի շնորհիվ, այս դասերի դեղերը, մինչդեռ օգտագործվում են ստատիններով, կարող են հետագայում իջեցնել խոլեստերինը: Նախնական կլինիկական ուսումնասիրությունները ցույց են տալիս, որ 14C- խոլեստերինի կլանումը կանխվում է էզետերոլի միջոցով:

Էզետերոլի բացարձակ կենսաբաշխելիությունը հնարավոր չէ որոշել, քանի որ այս բաղադրությունը գրեթե անլուծելի է ջրի մեջ:

Դեղամիջոցի օգտագործումը սննդի ընդունման հետ մեկտեղ չի ազդում դրա կենսաբազմազանության վրա `ոչ ավելի, քան 10 մգ դեղաչափով:

Կիրառման եղանակը, դեղաքանակը և արժեքը

Բուժման ընթացքը սկսելուց առաջ հիվանդները պետք է դիետան անցնեն բարձր խոլեստերինով, այն ստիպված կլինի շարունակել դիտարկել դեղը ընդունելու ամբողջ ժամանակահատվածում: Էզետերոլը պետք է ընդունվի ամբողջ օրվա ընթացքում ՝ անկախ սննդի ընդունումից: Սովորաբար, ներկա բժիշկը նախատեսում է 10 մգ դեղամիջոցը վերցնել ոչ ավելի, քան օրը մեկ անգամ:

Ինչ վերաբերում է դեղամիջոցների հետ Ezithimibe- ի համադրությամբ դեղաչափին, ապա հետևյալ կանոնը պետք է հետևել բարդ բուժմամբ. Դեղը վերցրեք օրը մեկ անգամ ստատիններով, համոզվեք, որ հետևեք ընդունման համար նախատեսված առաջարկություններին:

Fարպաթթուների և էզիտիմիբի սեկրեցների հետ զուգահեռ թերապիայի դեպքում այն ​​պետք է ընդունվի օրական 10 մգ դեղաչափով, բայց ոչ ուշ, քան սեկվեստրը վերցնելուց երկու ժամ առաջ, կամ ոչ շուտ, քան չորս ժամ անց:

Լյարդի ֆունկցիայի վատթարացման դեպքում լյարդի մեղմ անբավարարության փուլում գտնվող հիվանդները կարիք չունեն դեղաչափի ընտրության: Իսկ լյարդի չափավոր և խիստ անբավարարություն ունեցող հիվանդների համար, ընդհանուր առմամբ, խորհուրդ չի տրվում օգտագործել մարդու աղիքներում մուտքային խոլեստերինի կլանման խանգարող միջոցներ:

Ինչպես արդեն նշվեց, խանգարողների գինը առանձնապես մատչելի չէ, ինչը վերաբերում է դրանց անբարենպաստություններին:

Ezetimibe 10 դեղաչափով (28 կտոր) դեղաչափով կարելի է ձեռք բերել 1800-ից 2000 ռուբլի:

Ezithymibe չափից մեծ դոզա և փոխազդեցություն

Ինհիբիտորների հետ թերապիայի դասընթաց վարելիս անհրաժեշտ է խստորեն պահպանել բժշկի կողմից սահմանված ռեժիմը: Բայց եթե չափից մեծ դոզա դեռ տեղի է ունենում, հիվանդները պետք է իմանան հետևյալը:

Չափազանց մեծ չափաբաժնի հազվադեպ դեպքերում հիվանդների մոտ երևացող անբարենպաստ իրադարձությունները այնքան էլ լուրջ չէին: Եթե ​​մենք խոսում ենք կլինիկական փորձարկումների մասին, ապա դրանցից մեկում դեղը նշանակվել է 15 առողջություն ունեցող կամավորներին `երկու շաբաթվա ընթացքում 50 մգ դեղաչափով:

Մեկ այլ ուսումնասիրության մեջ ներգրավված էին 18 կամավորներ ՝ առաջնային հիպերխոլեստերեմիայի ախտանիշներով, նրանց նշանակվել է 40 մգ Էզիթիմիբա ՝ ավելի քան 50 օր: Կլինիկական փորձարկումների բոլոր մասնակիցները բարենպաստ հանդուրժողականություն ունեին դեղի նկատմամբ:

Ezithimibe- ի համադրությունը antacids- ի օգտագործման հետ կարող է օգնել նվազեցնել առաջին դեղամիջոցի նյութերի կլանման արագությունը, բայց դա չի ազդում դրա կենսաբազմազանության վրա: Խոլեստիրամինի հետ համատեղ թերապիայի միջոցով էսթերոլի ընդհանուր քանակի կլանման մակարդակը իջնում ​​է մոտավորապես 55 տոկոսով:

Ֆենոֆիբրատների հետ բարդ բուժմամբ, արդյունքում, ինհիբիտորի ընդհանուր կոնցենտրացիան ավելանում է մոտավորապես մեկուկես անգամ: Ֆիբրատներով էսթերոլի օգտագործումը մանրակրկիտ ուսումնասիրված չէ, ուստի բժիշկների կողմից դրանց միաժամանակյա օգտագործումը խորհուրդ չի տրվում:

Բարձր խոլեստերինի վտանգը նկարագրված է այս հոդվածում ներկայացված տեսանյութում: