Sitagliptin- ը `ախորժակը և մարմնի քաշի շաքարախտը վերահսկելու համար

2-րդ տիպի շաքարախտի պաթոգենեզում առանձնանում են երեք հիմնական մեխանիզմներ.

1. Հյուսվածքների ինսուլինի դիմադրություն;
2. Էնդոգեն ինսուլինի արտադրության մեջ խանգարումներ.
3. Լյարդի կողմից գլյուկոզի չափազանց սինթեզը:

Նման ստոր ոճրագործության զարգացման համար պատասխանատվությունը կրում է ենթաստամոքսային գեղձի b և c բջիջները: Վերջիններս նաև արտադրում են հորմոն, որը խթանում է գլյուկոզի վերածումը էներգիայի ՝ մկանների և ուղեղի համար: Եթե ​​դրա արտադրության արագությունը դանդաղում է, դա հրահրում է հիպերգլիկեմիա:

B- բջիջները պատասխանատու են գլյուկագոնի արտադրության համար, դրա ավելցուկը նախադրյալներ է ստեղծում լյարդի կողմից գլյուկոզի ավելցուկային սեկրեցիայի համար: Գլյուկագոնի ավելցուկը և ինսուլինի պակասը ստեղծում են արյան մեջ անմշակ գլյուկոզի կուտակման պայմաններ:

2-րդ տիպի շաքարախտի արդյունավետ կառավարումը հնարավոր չէ առանց կայուն և երկարաժամկետ (հիվանդության ամբողջ ժամանակահատվածի համար) ածխաջրերի նյութափոխանակության վերահսկման: Բազմաթիվ միջազգային փորձարկումներ հաստատում են, որ միայն շաքարի փոխհատուցումը ապահովում է բարդությունների կանխարգելման համար պայմանները և բարձրացնում է դիաբետիկի կյանքի տևողությունը:

Չնայած հակադիաբետիկ դեղամիջոցների բազմազանությանը, ոչ բոլոր հիվանդներն են իրենց օգնությամբ կարողանում հասնել ածխաջրերի կայուն փոխհատուցմանը: UKPDS- ի հեղինակավոր ուսումնասիրության համաձայն ՝ դիաբետիկների 45% -ը 3 տարի անց ստացել է 100% փոխհատուցում միկրոհանգիոպաթիայի կանխարգելման համար, իսկ 6 տարի անց միայն 30% -ը:

Այս դժվարությունները թելադրում են թմրամիջոցների հիմնովին նոր դասի մշակման անհրաժեշտությունը, որը ոչ միայն կօգնի վերացնել նյութափոխանակության խնդիրները, այլև պահպանել ենթաստամոքսային գեղձը ՝ խթանելով ֆիզիոլոգիական մեխանիզմը, որը թույլ է տալիս կարգավորել ինսուլինի և գլիկեմիայի արտադրությունը:

Այն incretin տիպի դեղամիջոցները, որոնք կարող են վերահսկել 2-րդ տիպի շաքարախտը ՝ առանց ենթաստամոքսային գեղձի խթանման, գլիկեմիայի հանկարծակի փոփոխությունների, հիպոգլիկեմիայի ռիսկի, դեղագործների կողմից վերջին զարգացումներն են:

GLP-4 ֆերմենտային խանգարող Sitagliptin- ը օգնում է դիաբետիկին վերահսկել ախորժակը և մարմնի քաշը ՝ մարմնին հնարավորություն տալով ինքնուրույն հաղթահարել գլյուկոզի թունավորության խնդիրը:

Թողարկման ձևը և կազմը

Januvia ապրանքանիշի հիման վրա ստեղծված sitagliptin- ի վրա հիմնված դեղամիջոցը արտադրվում է վարդագույն կամ բեժ երանգով կլոր դեղահատերի տեսքով և նշվում է «227» `100 մգ համար,« 112 »` 50 մգ համար, «221» `25 մգ համար: Պլանշետները փաթեթավորված են պլաստիկ տուփերի կամ մատիտի պատյաններով: Մի տուփի մեջ կարող են լինել մի քանի ափսեներ:

Հիմնական ակտիվ նյութի sitagliptin ֆոսֆատի հիդրատը լրացվում է croscarmellose նատրիումի, մագնեզիումի ստեարատ, բջջանյութ, նատրիումի ստարիլ ֆումարատ, չմաքրված կալցիումի ջրածնի ֆոսֆատ:

Sildagliptin- ի համար գինը կախված է փաթեթավորումից, մասնավորապես, 28 պլանշետի համար անհրաժեշտ է վճարել 1,596-1724 ռուբլի: Նշվում է դեղատոմսով դեղորայք, պահպանման ժամկետը 1 տարի է: Պահպանման համար դեղը չի պահանջում հատուկ պայմաններ: Բաց փաթեթավորումը սառնարանային դռան վրա պահվում է մեկ ամիս:

Դեղաբանական Sitagliptinum

Այս հորմոններն արտադրվում են աղիքային լորձաթաղանթով, իսկ սնուցիչների ընդունմամբ ավելանում է խթանման արտադրությունը: Եթե ​​գլյուկոզի մակարդակը նորմալ է և ավելի բարձր, ապա հորմոններն աճում են մինչև ինսուլինի արտադրության 80% -ը և β- բջիջների կողմից դրա սեկրեցումը `բջիջներում ազդանշանային մեխանիզմների պատճառով: GLP-1- ը արգելակում է գլյուկագոնի հորմոնի բարձր սեկրեցումը բ-բջիջների միջոցով:

Գլյուկագոնի կոնցենտրացիայի նվազումը ինսուլինի ծավալների աճի ֆոնին ապահովում է լյարդի մեջ գլյուկոզի սեկրեցիայի նվազումը: Այս մեխանիզմները և ապահովում են գլիկեմիայի նորմալացումը: Ինկրերտինների ակտիվությունը սահմանափակվում է որոշակի ֆիզիոլոգիական ֆոնով, մասնավորապես ՝ հիպոգլիկեմիայի դեպքում, դրանք չեն ազդում գլյուկագոնի և ինսուլինի սինթեզի վրա:

Օգտագործելով DPP-4, դիսերտինները հիդրոլիզացվում են `կազմելով իներտ մետաբոլիտներ: Արգելափակում է այս ֆերմենտի գործունեությունը, sitagliptin- ը մեծացնում է incretins- ի և ինսուլինի պարունակությունը, նվազեցնում է գլյուկագոնի արտադրությունը:

Հիպերգլիկեմիայի դեպքում, 2-րդ տիպի շաքարախտի հիմնական նշաններից մեկը, գործողության այս մեխանիզմը օգնում է ածխաջրածնային բեռից հետո իջեցնել գլիկացված հեմոգլոբինի, սոված շաքարի և գլյուկոզի մակարդակը: Sitagliptin- ի մեկ դոզան ի վիճակի է մեկ օրվա ընթացքում արգելափակել DPP-4- ի կատարումը `2-3 անգամ ավելացնելով արյան մեջ incretins- ի շրջանառությունը:

Սիտագլiptինի ֆարմակոկինետիկա

Թմրամիջոցների կլանումը տեղի է ունենում արագ ՝ կենսաբազմազանություն ունենալով 87%: Կլանման մակարդակը կախված չէ սննդի ընդունման ժամանակից և կազմից, մասնավորապես, ճարպային մթերքները չեն փոխում incretin mimetic- ի ֆարմակոկինետիկ պարամետրերը:

Հավասարակշռության մեջ 100 մգ դեղահատի լրացուցիչ օգտագործումը մեծացնում է AUC կորի տակ գտնվող տարածքը, որը բնութագրում է բաշխման ծավալների կախվածությունը ժամանակին ՝ 14% -ով: 100 մգ դեղահատերի մեկ դոզան երաշխավորում է բաշխման ծավալը 198 լ:

Incretin mimetic- ի համեմատաբար փոքր մասը նյութափոխանակվում է: Հայտնաբերվել է 6 մետաբոլիտ, որոնք չունեն DPP-4 արգելակելու ունակություն: Երիկամային մաքրում (QC) - 350 մլ / րոպե: Դեղամիջոցի հիմնական մասը վերացվում է երիկամների միջոցով (79% անփոփոխ ձևով և 13% -ը նյութափոխանակության տեսքով), մնացածը արտազատվում է աղիքներով:

Հաշվի առնելով քրոնիկ ձևով շաքարախտով հիվանդների մեջ երիկամների վրա ծանրաբեռնվածությունը (CC - 50-80 մլ / րոպե), ցուցանիշները նույնական են ՝ CC 30-50 մլ / րոպե: նկատվել է AUC- ի արժեքների կրկնապատկում ՝ CC- ից ցածր 30 մլ / րոպե: - չորս անգամ: Նման պայմանները ենթադրում են դոզայի տիտրացում:

Չափավոր ծանրության լյարդային պաթոլոգիաներով, Cmax- ը և AUC- ն աճում են 13% -ով և 21% -ով: Ծանր ձևերով, sitagliptin- ի ֆարմակոկինետիկան զգալիորեն չի փոխվում, քանի որ դեղը հիմնականում արտազատվում է երիկամների միջոցով:

Ո՞վ է ցուցադրվում incretinomimetic

Բուժումը նախատեսված է 2-րդ տիպի շաքարախտի համար `բացի ցածր ածխաջրածնային դիետայից և մկանների պատշաճ գործունեությունից:

Այն օգտագործվում է որպես մեկ դեղամիջոց և համակցված թերապիա `մետֆորմինի, սուլֆոնիլյուրայի պատրաստուկների կամ տիազոլինեդիոնների հետ: Հնարավոր է նաև օգտագործել ինսուլինի ներարկման ռեժիմները, եթե այս տարբերակն օգնի լուծել ինսուլինի դիմադրության խնդիրը:

Հակացուցումները sitagliptin- ի համար

Մի նշանակեք դեղորայք.

• Բարձր անհատական ​​զգայունությամբ;
• 1-ին տիպի հիվանդությամբ դիաբետիկներ;
• Հղիություն և կրծքով կերակրումը;
• Դիաբետիկ ketoacidosis- ի վիճակում;
• Երեխաներին:

Երիկամային պաթոլոգիայի քրոնիկ ձև ունեցող շաքարախտը հատուկ ուշադրություն է պահանջում:

Ինչպե՞ս վերցնել

Sitagliptin- ի համար օգտագործման հրահանգները խորհուրդ են տալիս խմել դեղը նախքան սնունդ: Ստանդարտ դեղաչափը նույնն է բուժման ցանկացած ռեժիմի համար `100 մգ / օր: Եթե ​​ընդունման գրաֆիկը խախտված է, հաբը ցանկացած պահի պետք է խմել, դոզան կրկնապատկելը անընդունելի է:

Անբարենպաստ իրադարձություններ

Դատելով ակնարկներից, ամենից շատ շաքարախտը անհանգստացած է դիսպեպսիայով, խանգարված աթոռով: Լաբորատոր թեստերում նշվում է հիպերուրիցիտիա, վահանաձև գեղձի արդյունավետության նվազում և լեյկոցիտոզ:

Ի թիվս այլ չնախատեսված հետևանքների (incretin mimetic- ի հետ կապը ապացուցված չէ) - շնչառական վարակները, արթրալգիան, գլխացավը, նազոֆարինգիտը): Հիպոգլիկեմիայի դեպքը նման է պլացեբոյի կառավարման խմբում գրանցված արդյունքներին:

Օգնեք չափից մեծ դոզան

Չափից մեծ դոզայի դեպքում ստամոքս-աղիքային տրակտից հանվում է անօդաչու թմրամիջոցների ավելցուկը, վերահսկվում են բոլոր կենսական պարամետրերը (ներառյալ ԷՍԳ): Նշվում են սիմպտոմատիկ և օժանդակ միջոցառումներ, ներառյալ երկարատև հնարավորություններով հեմոդիալիզը (դեղամիջոցի 13,5 դեղաչափը հանվում է 3-4 ժամվա ընթացքում):

Թմրամիջոցների փոխազդեցության արդյունքները

Metformin- ի, rosiglitazone- ի, բանավոր հակաբեղմնավորիչների, glibenclamide- ի, warfarin- ի, simvastatin- ի հետ sitagliptin- ի հետ միաժամանակ sitagliptin- ի օգտագործմամբ, այս խմբի դեղերի ֆարմակոկինետիկան չի փոխվում:

Սիգագլիպտինի հետ դիոգոքսինի հետ միաժամանակ ընդունումը չի ենթադրում դեղերի դեղաչափի փոփոխություն: Նմանատիպ առաջարկությունները առաջարկվում են sitagliptin- ի և cyclosporin- ի, ketoconazole- ի հրահանգով և փոխազդեցությամբ:

Sildagliptin - անալոգներ

Sitagliptin- ը դեղամիջոցի միջազգային անվանումն է, որի ապրանքանիշը uանուվիուս է: Անալոգը կարելի է համարել համատեղ դեղամիջոց Yanumet, որն իր մեջ ներառում է sitagliptin և metformin: Galvus- ը պատկանում է DPP-4 ինհիբիտատորների խմբին (Novartis Pharma AG, Շվեյցարիա) `ակտիվ բաղադրիչով` վիլդագլiptինով, գինը 800 ռուբլի:

Հիպոգլիկեմիկ դեղերը նույնպես հարմար են 4-րդ մակարդակի ATX կոդի համար.

• Նեսինա (Takeda Pharmaceuticals, ԱՄՆ, ալոգլիպտինի հիման վրա);
• Onglisa (Bristol-Myers Squibb ընկերությունը, որը հիմնված է saxagliptin- ի վրա, գինը - 1800 ռուբլի);
• Տրաշենտա (Bristol-Myers Squibb Company, Իտալիա, Բրիտանիա, ակտիվ նյութը `linagliptin), գինը` 1700 ռուբլի:

Այս լուրջ դեղերը ներառված չեն արտոնյալ դեղամիջոցների ցանկում. Արժե՞ք փորձել ձեր սեփական վտանգի տակ և ռիսկի դիմել ձեր բյուջեի և առողջության հետ:

Sitagliptin - ակնարկներ

Դատելով թեմատիկ ֆորումների մասին զեկույցներից, uանուվին հաճախ հիվանդության նախնական փուլում նշանակվում է շաքարախտով հիվանդներին: Sitagliptin- ի մասին, բժիշկների և հիվանդների ակնարկները ցույց են տալիս, որ incretinomimetic- ի օգտագործումը շատ նրբերանգներ ունի:

Januvia- ն նոր սերնդի դեղամիջոց է, և ոչ բոլոր բժիշկներն են այն ձեռք բերել բավականաչափ փորձ: Մինչև վերջերս մետֆորմինը առաջին շարքի դեղն էր, այժմ ՝ Janանուվիան նույնպես նշանակվում է որպես մենաբուժություն: Եթե ​​դրա հնարավորությունները բավարար են, ապա դա Metformin- ով և այլ դեղամիջոցներով լրացնելը խորհուրդ չի տրվում:

Դիաբետիկները դժգոհում են, որ դեղամիջոցը միշտ չէ, որ բավարարում է սահմանված պահանջները, ժամանակի ընթացքում դրա արդյունավետությունը նվազում է: Այստեղ խնդիրը ոչ թե դեղահատերին սովորելն է, այլ հիվանդության բնութագրերը. Տիպ 2 շաքարախտը քրոնիկ, առաջադեմ պաթոլոգիա է:

Բոլոր մեկնաբանությունները հանգեցնում են այն եզրակացության, որ sitagliptin- ի կլինիկական պրակտիկայում ներմուծումը, որը հանդիսանում է թմրամիջոցների հիմնարարորեն նոր դասակարգ, մեծ հնարավորություն է տալիս ցանկացած տիպի շաքարախտի կառավարման ցանկացած փուլում ՝ նախաբաբրերից մինչև լրացուցիչ թերապիա, անբավարար արդյունքներ ունենալով գլիկեմիկ փոխհատուցման ավանդական սխեմաների կիրառությունից:

Պրոֆեսոր Ա.Ս.-ի զեկույցը: Ամետով, էնդոկրինոլոգ-դիաբետոլոգ `sitagliptin- ի օգտագործման տեսության և պրակտիկայի մասին - տեսանյութում: